| Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye. |
|
|
Tropiszetron |
|
IUPAC-név |
(1R,5S)-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]oktán-3-il-indol-3-karboxilát |
Kémiai azonosítók |
CAS-szám | 89565-68-4 |
PubChem | 72165 |
ChemSpider | 16736476 |
ATC kód | A04AA03 |
|
SMILES |
---|
CN4[C@@H]1CC[C@H]4C[C@H](C1)OC(=O)c3c[nH]c2ccccc23 | |
Kémiai és fizikai tulajdonságok |
Kémiai képlet | C17H20N2O2 |
Moláris tömeg | 284,353 g/mol |
Farmakokinetikai adatok |
Biohasznosíthatóság | ~60–80% |
Metabolizmus | Máj (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6) |
Biológiai felezési idő | 6–8 óra |
Fehérjekötés | 71% |
Kiválasztás | Vese, Széklet |
Terápiás előírások |
Jogi státusz | POM (UK) |
S4 (AU) |
Terhességi kategória | X (AU) |
Alkalmazás | orális, IV |
| Ezt a szócikket némileg át kellene dolgozni a wiki jelölőnyelv szabályainak figyelembevételével, hogy megfeleljen a Wikipédia alapvető stilisztikai és formai követelményeinek. |
A tropiszetron (INN: tropisetron) az 5-HT3 receptoroknak, a szerotonin-receptorok perifériás neuronokon és a központi idegrendszeren belül elhelyezkedő alcsoportjának nagy hatásfokú és szelektív kompetitív antagonistája.
Hatása
Bizonyos anyagok – beleértve egyes kemoterápiás szereket is – feltételezhetően szerotonin-(5-HT) felszabadulást váltanak ki a zsigeri nyálkahártyák enterochromaffin-szerű sejtjeiből, s így hányási reflexet és az azt kísérő nauseát idéznek elő. A Navoban egyrészt a perifériás neuronok praesynaptikus 5-HT3-receptorainak az ingerlését szelektíve gátolja, másrészt járulékos hatásként a központi idegrendszeri 5-HT3-receptorokon át közvetlenül gátolja a vagus-ingerület area postremara irányuló hatását. Ez a hatás jellemzi a tropiszetron antiemetikus hatásának alapvető mechanizmusát. Hatása 24 órán át tart, s ez lehetővé teszi naponta egyszeri adagolását. Hatásossága több kemoterápiás cikluson át is változatlan marad. A kemoterápiás kezelés okozta hányingert és hányást extrapyramidalis mellékhatások kiváltása nélkül szünteti meg.
Fordítás
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Tropisetron című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
Antiemetikumok és émelygés elleni szerek (A04) |
---|
Szerotonin antagonisták | dolaszetron · graniszetron · ondanszetron · palonoszetron · tropiszetron |
---|
Kannabinoidok | |
---|
NK1 receptor antagonisták | aprepitant |
---|
Egyéb | |
---|