Arcoxia
Arcoxia | |||
---|---|---|---|
Systematisk (IUPAC)-navn | |||
5-chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]- 2,3'-bipyridine | |||
Identifikatorer | |||
CAS-nummer | 202409-33-4 | ||
ATC-nummer | M01M01AH05 | ||
PubChem | 123619 | ||
DrugBank | DB01628 | ||
ChemSpider | 110209 | ||
Kjemiske data | |||
Formel | C₁₈H₁₅ClN₂O₂S | ||
Molmasse | 358,054 g/mol | ||
SMILES | CC1=NC=C(C=C1)C2=NC=C(C=C2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)Cl | ||
Farmakokinetiske data | |||
Biotilgjengelighet | 100% | ||
Proteinbinding | 92% | ||
Metabolisme | Hepatisk, CYP omfattende involvert (mest CYP3A4) | ||
Halveringstid | 22 timer | ||
Utskilling | Nyre (70%) og avføring (20%) | ||
Lovlig status | Kun resept (S4) (AU) POM (UK) |
Etoricoxib, også kjent under merkenavnet Arcoxia er en selektiv cyklooksygenase-2 (COX-2) hemmer fra Merck & Co. med følgende indikasjoner: Symptomatisk behandling av artrose (OA), revmatoid artritt (RA) og ved smerte og tegn på inflammasjon assosiert med akutt urinsyregikt.
Cyklooksygenase er ansvarlig for dannelsen av prostaglandiner. To isoformer, COX-1 og COX-2, er identifisert. COX-2 er den isoformen av enzymet som lar seg indusere av pro-inflammatoriske stimuli og antas primært å være ansvarlig for syntesen av prostanoide mediatorer for smerte, inflammasjon og feber. COX-2 er også involvert i eggløsning, implantasjon og lukking av ductus arteriosus, regulering av nyrefunksjon og funksjoner i sentralnervesystemet (feberinduksjon, smerteoppfattelse og kognitiv funksjon). Det kan også spille en rolle i legingen av sår som f.eks etter operasjon av hemoroider, en tablett 90mg hver dag en uke etter operasjon. COX-2 er identifisert i vev rundt magesår hos mennesker, men dets relevans for leging av sår er ikke klarlagt.