Lakvinimod

Lakvinimod
Nazivi

IUPAC nazivs 5-chloro-N-ethyl-4-hydroxy-1-methyl-2-oxo- N-phenyl-1,2-dihydroquinoline-3-carboxamide
Identifikacija
CAS broj	248282-07-7
3D model (Jmol)	interaktivna slika
ECHA InfoCard	100.220.145
PubChem^[1]^[2] C ID	216469
SMILES CCN(c1ccccc1)C(=O)C\3=C(/O)c2c(Cl)cccc2N(C)C/3=O
Svojstva
Hemijska formula	C₁₉H₁₇ClN₂O₃
Molarna masa	356,803 g/mol
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa).
Reference infokutije

Lakvinimod (Laquinimod) je eksperimentalni imunomodulator koji su razvile kompanije Active Biotech i Teva. On se trenutno istražuje kao oralni tretman za multiplu sklerozu (MS).

Laquinimod je zamena za neuspešni eksperimentalni imunomodulator linomide kompanije Active Biotech.^[3]

Klinička ispitivanja

Ovo jedinjenje je bilo studirano u dva klinička ispitivanja faze II koristeći sukcesivne magnetno rezonantne snimke (MRI). Laquinimod izgleda da može da umanji aktivnost MS bolesti.^[4]^[5] Međutim, respons na datu dozu je bio protivrečan između nalaza ove dve studije.^[6]

Ispitivanje faze III je počelo 2008 godine.

Vidi još

Multipla skleroza

Literatura

^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003. уреди
^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
^ Tan IL; Lycklama à Nijeholt GJ; Polman CH; et al. (2000). „Linomide in the treatment of multiple sclerosis: MRI results from prematurely terminated phase-III trials”. Mult Scler. 6 (2): 99—104. PMID 10773855. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
^ Comi G; Pulizzi A; Rovaris M; et al. (2008). „Effect of laquinimod on MRI-monitored disease activity in patients with relapsing-remitting multiple sclerosis: a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled phase IIb study”. Lancet. 371 (9630): 2085—92. PMID 18572078. doi:10.1016/S0140-6736(08)60918-6. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
^ Polman C; Barkhof F; Sandberg-Wollheim M; et al. (2005). „Treatment with laquinimod reduces development of active MRI lesions in relapsing MS”. Neurology. 64 (6): 987—91. PMID 15781813. doi:10.1212/01.WNL.0000154520.48391.69. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
^ Keegan BM, Weinshenker BG (2008). „Laquinimod, a new oral drug for multiple sclerosis”. Lancet. 371 (9630): 2059—60. PMID 18572062. doi:10.1016/S0140-6736(08)60894-6.

Spoljašnje veze

Podaci u NIH registru studija

Imunomodulatori: Imunosupresivni lekovi / Imunosupresanti (L04)

Intracelularni
(inicijacija)

Antimetaboliti	inhibitor sinteze purinа: Azatioprin • Mikofenolna kiselina/Mikofenolat mofetil inhibitor sinteze pirimidina: Leflunomid • Teriflunomid antifolat: Metotreksat
Makrolidi/ drugi IL-2 inhibitori	FKBP/Ciklofilin/Kalcineurin: Takrolimus • Ciklosporin • Pimekrolimus Abetimus • Gusperimus
TNF-α inhibitor	Talidomid • Lenalidomid

Intracelularni
(recepcija)

Antagonisti IL-1 receptora	Anakinra
mTOR	Sirolimus • Deforolimus • Everolimus • Temsirolimus • Zotarolimus • Biolimus A9

Ekstracelularni

Antitela

Monoklonalna

Serum cilj (non-celularni)	Dopunska komponenta 5 (Eculizumab) • TNF (Infliksimab, Adalimumab, Certolizumab pegol, Afelimomab, Golimumab) • Interleukin 5 (Mepolizumab) • Imunoglobulin E (Omalizumab) • BAYX (Nerelimomab) Interferon (Faralimomab) IL-6 (Elsilimomab) IL-12 i IL-13 (Lebrikizumab, Ustekinumab)
Celularni ciljevi	CD3 (Muromonab-CD3, Oteliksizumab, Teplizumab, Visilizumab) • CD4 (Klenoliksimab, Keliksimab, Zanolimumab) • CD11a (Efalizumab) • CD18 (Erlizumab) • CD20 (Afutuzumab, Ocrelizumab, Pascolizumab) • CD23 (Lumiliksimab) • CD40 (Teneliksimab, Toralizumab) • CD62L/L-selektin (Aselizumab) • CD80 (Galiksimab) • CD147/Basigin (Gavilimomab) • CD154 (Ruplizumab) BLyS (Belimumab) • CTLA-4 (Ipilimumab, Tremelimumab) • CAT (Bertilimumab, Lerdelimumab, Metelimumab) • Integrin (Natalizumab) • Interleukin-6 receptor (Tocilizumab) • LFA-1 (Odulimomab) IL-2 receptor/CD25 (Basiliksimab, Daklizumab, Inolimomab) T-limfocit (Zolimomab aritoks)
Nesortirani	Atorolimumab, Cedelizumab, Dorliksizumab, Fontolizumab, Gantenerumab, Gomiliksimab, Maslimomab, Morolimumab, Pekselizumab, Reslizumab, Rovelizumab, Siplizumab, Talizumab, Telimomab aritoks, Vapaliksimab, Vepalimomab