Radioligand
Radioligand je radioaktivna biohemijska supstanca koja se koristi za dijagnozu ili naučno istraživanje receptorskih sistema u telu.
U neurovizalizacijskim primenama radioligand se unosi putem injekcije u tkivo, ili krvotok. On se zatim vezuje za njegov receptor. Kad dođe do raspada radioaktivnog izotopa, to se meri pomoću pozitronske emisione tomografije (PET) ili jednofotonska emisiona kompjuterska tomografija (SPECT). U in vivo sistemima on se često koristi za kvantifikovanje vezivanja testiranog molekula za mesto vezivanja radioliganda. Što je veći afinitet molekula to je više radioliganda zamenjeno njime na mestu vezivanja i povećani radioaktivni raspad se može meriti scintilografski. Ovaj tip testa se često koristi za izračunavanje konstante vezivanja molekula na receptorima.
Istorija
Radioligandi se prave da bi se omogućilo studiranje biomolekulskog ponašanja.[1] Radioligandne tehnike omogućavaju istraživačima da identifikuju receptore unutar ćelija.
Radioaktivni izotopi u širokoj upotrebi
- Tricijum, 3H
- Ugljenik-14, 14C
- Sumpor-35, 35S
- Jod-131, 131I
- Fluor-18, 18F
- Tehnecijum-99m, 99mTc
Pri primeni PET tehnike za molekulsku vizuelizaciju često se koriste izotopi fluor-18 i ugljenik-11.
Lista radioliganda
Radioligandi se mogu selektivno da se vežu za specifični neuroreceptor ili transporter neurotransmiter.
Primer radioliganda su:
- 11C-WAY-100635 za 5-HT1A receptor
- N(1)-([11C]-metil)-2-Br-LSD ([11C]-MBL) za 5-HT2 receptore[2]
- 18F-altanserin i 18F-setoperon za 5-HT2A receptor[3]
- 11C-ketanserin[4] i tricijumski ketanserin
- 11C-DASB za serotoninski transporter[5]
- 3H-WIN55,212-2 za kanabinoidne receptore[6]
- [11C]flumazenil za GABAA receptore.[7]
- (+)PHNO za D2 dopaminske receptore.[8]
- [11C]rakloprid za D2 dopaminske receptore.[9]
Vidi još
- Potencijal vezivanja
- Zapremina distribucije
Reference
- ^ Niehoff, Debra (2005). The Language of Life: How cells communicate in life & disease. Joseph Henry Press. ISBN 978-0-309-08989-0.
- ^ Wong, Dean F.; Lever, John R.; Hartig, Paul R.; Dannals, Robert F.; Villemagne, Victor; Hoffman, Beth J.; Wilson, Alan A.; Ravert, Hayden T.; Links, Jonathan M. (1987). „Localization of serotonin 5-HT2 receptors in living human brain by positron emission tomography using N1-([11C]-methyl)-2-bromo-LSD”. Synapse. 1 (5): 393—398. PMID 2905532. doi:10.1002/syn.890010502.
- ^ Karen H. Adams; Lars H. Pinborg; Claus Svarer; S. G. Hasselbalch; Søren Holm; Steven Haugbøl; K. Madsen; Vibe G. Frøkjær; L. Martiny; Olaf B. Paulson; Gitte Moos Knudsen (2004). „A database of [18F]-altanserin binding to 5-HT2A receptors in normal volunteers: normative data and relationship to physiological and demographic variables”. NeuroImage. 21 (3): 1105—1113. ISSN 1053-8119. PMID 15006678. doi:10.1016/j.neuroimage.2003.10.046.
- ^ J. C. Baron; Y. Samson; D. Comar; C. Crouzel; P. Deniker; Y. Agid (1985). „Étude in vivo des récepteurs sérotoninergiques centraux chez l'homme par tomographie à positions. [In vivo study of central serotoninergic receptors in man using positron tomography]”. Revue neurologique (на језику: French). 141 (8-9): 537—545. PMID 2935920. CS1 одржавање: Непрепознат језик (веза)
- ^ Reimold M; Smolka MN; Zimmer A; et al. (2007). „Reduced availability of serotonin transporters in obsessive-compulsive disorder correlates with symptom severity - a [11C]DASB PET study”. J Neural Transm. 114 (12): 1603—9. PMID 17713719. doi:10.1007/s00702-007-0785-6.
- ^ Pertwee RG (1999). „Pharmacology of cannabinoid receptor ligands”. Curr. Med. Chem. 6 (8): 635—64. PMID 10469884.
- ^ Alexander Hammers; et al. (2003). „Grey and white matter flumazenil binding in neocortical epilepsy with normal MRI. A PET study of 44 patients”. Brain. 126 (Pt 6): 1300—1308. PMID 12764053. doi:10.1093/brain/awg138.
- ^ Seeman P, Ulpian C, Larsen RD, Anderson PS (1993). „Dopamine receptors labelled by PHNO”. Synapse. 14 (4): 254—262. PMID 7902615. doi:10.1002/syn.890140403. [мртва веза]
- ^ Volkow ND; Wang GJ; Fowler JS; Logan J; Franceschi D; Maynard L; Ding YS; Gatley SJ; Gifford A; Zhu W; Swanson JM. (2002). „Relationship between blockade of dopamine transporters by oral methylphenidate and the increases in extracellular dopamine: therapeutic implications”. Synapse. 43 (3): 181—187. PMID 11793423. doi:10.1002/syn.10038.
Literatura
- John Charles Matthews (1993). Fundamentals of Receptor, Enzyme, and Transport Kinetics. CRC Press. ISBN 978-0-8493-4426-8.