Інтерферон альфа-2b
Інтерферон альфа-2b | |
Систематизована назва за IUPAC | |
Класифікація | |
ATC-код | L03AB05 |
PubChem | 71306834 |
CAS | 99210-65-8 |
DrugBank | 00105 |
Хімічна структура | |
Формула | C860H1353N229O255S9 |
Мол. маса | 19271 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | недостатньо досліджена |
Метаболізм | недостатньо досліджений |
Період напіввиведення | 2-4 години |
Екскреція | недостатньо досліджена |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | Назоферон, "Фармак", Україна, UA/15653/01/01 |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | Лаферобіон, «БІОФАРМА», Україна, UA/13779/01/01 |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | Окоферон, «БІОФАРМА», Україна, UA/6206/01/01 |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | Альфарекін, «Інтерфармбіотек», Україна, UA/15128/01/04 |
Інтерферон альфа-2b (IFNα-2b, ІФНα-2b) — білковий імуномодулятор, противірусний та протипухлинний препарат. Володіє пірогенними властивостями, як і всі інтерферони. Інтерферони виробляються клітинами тіла для боротьби з інфекціями та пухлинами, проте інтерферон альфа-2b є синтетичним[прояснити][1].
За зовнішнім виглядом є гігроскопічним порошком білого кольору[2]. Виробляється за великою кількістю комерційних найменувань, входить до складу низки комбінованих лікарських засобів.
Це рекомбінантна форма білка інтерферону альфа-2, яка спочатку була секвенована та отримана рекомбінантно в кишковій паличці[3] в лабораторії Чарльза Вайсмана в Цюрихському університеті в 1980 році[4][5]. Вона була розроблена у Biogen і зрештою продавалась компанією Schering-Plough під торговою назвою Intron-A.
Фармакодинаміка
Активність інтерферону альфа-2b становить (Міжнародних одиниць) для 1 мг препарату[6].
Інтерферон альфа-2b здійснює антипроліферативну дію щодо культури клітин людини та тварин, а також щодо ксенотрансплантатів пухлин людини та тварин. In vitro показана імуномодулююча активність[7].
Показано противірусну активність in vitro і in vivo, хоча механізм її досі незрозумілий — імовірно, препарат змінює метаболізм клітин організму[7].
Фармакокінетика
Фармакокінетику інтерферону альфа-2b вивчали у здорових добровольців.
Препарат вводили підшкірно (5 та 10 млн МО), внутрішньом'язово (5 млн МО) та внутрішньовенно (5 млн МО протягом 30 хвилин).
За дози 5 млн МО максимальної сироваткової концентрації досягнено через 3-12 год, період напіввиведення становив 2-3 год, концентрація в крові ставала нижче межі виявлення через 16 год.
За дози 10 млн МО підшкірно максимальна концентрація — 6-8 год, напіввиведення — 6-7 годин, не виявляється в крові — 24 години.
При внутрішньовенному введенні максимальна концентрація досягалася наприкінці інфузії, швидко знижувалася, період напіввиведення — 2 години, не визначалася через 4 години після закінчення інфузії[7].
У клінічних дослідженнях визначали вміст антитіл, що нейтралізують противірусну активність інтерферону у сироватці крові. Частота виявлення таких антитіл становила 2,9 % в онкологічних хворих та 6,2 % у хворих на хронічний гепатит. Титр антитіл був низьким, не було втрати імунної відповіді (швидше за все пов'язано з низьким титром антитіл), не спостерігались аутоімунні реакції[8].
Показання до застосування
Хронічний гепатит В і C, волосатоклітинний лейкоз, хронічний мієлолейкоз, множинна мієлома, фолікулярна лімфома, метастатичний рак нирок, злоякісна меланома, карциноїдні пухлини [8], хвороба Бехчета[9].
Ефективність
У лікуванні застуди (легкої ГРВІ) неефективний, ефективний тільки для профілактики на початку прийому до прояву симптомів захворювання[10], в пероральній профілактиці грипу низькими дозуваннями не має ефекту[11].
Ін'єкції інтерферону альфа-2b можуть призводити до серйозних побічних ефектів, які можуть включати інфекції, депресію, ішемічні або автоімунні розлади[12].
Макулодистрофія
Інтерферон альфа-2b неефективний при лікуванні неоваскулярної вікової макулярної дегенерації (макулодистрофії). Шкода від такого лікування перевищує користь[13].
COVID-19
У неконтрольованому дослідженні експериментальна терапія інтерфероном альфа-2b знижувала вірусне навантаження у верхніх дихальних шляхах, а також призводила до зниження тривалості підвищених рівнів інтерлейкіну-6 та С-реактивного білка в крові. Однак для підтвердження даних потрібні додаткові дослідження[14].
Препарати на основі інтерферону альфа-2b
Препарат | Виробник | Лікарська форма |
---|---|---|
Назоферон | АТ «Фармак» | Спрей, назальні краплі |
Лаферобіон | ФЗ «БІОФАРМА» | Супозиторії, спрей, назальні краплі |
Альфарекін | ТОВ «Науково-виробнича компанія «Інтерфармбіотек» | Супозиторії, ліофілізат |
Окоферон | ФЗ «БІОФАРМА» | Очні краплі |
Див. також
Примітки
- ↑ Interferon Alfa-2b (Injection Route). Drugs and Supplements. Mayo Clinic. 1 лютого 2020. Архів оригіналу за 1 квітня 2020. Процитовано 13 квітня 2020.
- ↑ Лайфферон, инструкция, 2012.
- ↑ Nagata, Shigekazu; Taira, Hideharu; Hall, Alan; Johnsrud, Lorraine; Streuli, Michel; Ecsödi, Josef; Boll, Werner; Cantell, Kari; Weissmann, Charles (1980). Synthesis in E. coli of a polypeptide with human leukocyte interferon activity. Nature (англ.). 284 (5754): 316—320. Bibcode:1980Natur.284..316N. doi:10.1038/284316a0. ISSN 1476-4687. PMID 6987533. S2CID 4310807.
- ↑ Weissmann, Charles (2001). Recombinant interferon - the 20th anniversary. У Buckel, Peter (ред.). Recombinant Protein Drugs. Milestones in Drug Therapy. Basel: Birkhäuser. с. 3—41. doi:10.1007/978-3-0348-8346-7_1. ISBN 978-3-0348-8346-7.
- ↑ Mantei, Ned; Schwarzstein, Marco; Streuli, Michel; Panem, Sandra; Nagata, Shigekazu; Weissmann, Charles (1 червня 1980). The nucleotide sequence of a cloned human leukocyte Interferon cDNA. Gene (англ.). 10 (1): 1—10. doi:10.1016/0378-1119(80)90137-7. ISSN 0378-1119. PMID 6157600.
- ↑ Бинноферон Альфа, инструкция, 2018.
- ↑ а б в Бинноферон Альфа, инструкция, 2018, с. 4.
- ↑ а б Бинноферон Альфа, инструкция, 2018, с. 5.
- ↑ Болезнь Бехчета (PDF). The portal for rare diseases and orphan drugs. 01.12.2012. Архів (PDF) оригіналу за 18 серпня 2021. Процитовано 2 грудня 2020.
- ↑ Mossad, S. B. Treatment of the common cold : [англ.]. — BMJ (Clinical Research ed.). — 1998. — Vol. 317, no. 7150 (July). — P. 33–36. — ISSN 0959-8138.
- ↑ Bennett, A. L. Low-dose oral interferon alpha as prophylaxis against viral respiratory illness : a double-blind, parallel controlled trial during an influenza pandemic year : [англ.] / A. L. Bennett, D. W. Smith. — Influenza Other Respir Viruses. — 2013. — Vol. 7, no. 5 (February). — P. 854–862. — ISSN 1750-2659.
- ↑ Interferon Alfa-2b Injection. Medline Plus. U. S. National Library of Medicine. 15 вересня 2015. Архів оригіналу за 5 липня 2016. Процитовано 11 грудня 2015.
- ↑ Reddy, U. Antiangiogenic therapy with interferon alfa for neovascular age-related macular degeneration : [англ.] / U. Reddy, M. Kryzstolik. — Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2006. — Vol. 1 (25 January).
- ↑ Qiong Zhou, Virginia Chen, Casey P. Shannon, Xiao-Shan Wei, Xuan Xiang. Interferon-α2b Treatment for COVID-19 // Frontiers in Immunology. — 2020. — Т. 11 (11 вересня). — ISSN 1664-3224. — DOI:10.3389/fimmu.2020.01061. Архівовано з джерела 31 травня 2020.