Brekspiprazol
|
Nazewnictwo | | Nomenklatura systematyczna (IUPAC) | 7-{4-[4-(benzo[b]tiofen-4-ylo)piperazyn-1-ylo]butoksy}chinolin-2(1H)-on | |
Ogólne informacje |
Wzór sumaryczny | C25H27N3O2 |
Masa molowa | 433,57 g/mol |
Identyfikacja |
Numer CAS | 913611-97-9 |
PubChem | 11978813 |
DrugBank | DB09128 |
SMILES | O=C5/C=C\c4ccc(OCCCCN3CCN(c1cccc2sccc12)CC3)cc4N5 | |
InChI | InChI=1S/C25H27N3O2S/c29-25-9-7-19-6-8-20(18-22(19)26-25)30-16-2-1-11-27-12-14-28(15-13-27)23-4-3-5-24-21(23)10-17-31-24/h3-10,17-18H,1-2,11-16H2,(H,26,29) | InChIKey | ZKIAIYBUSXZPLP-UHFFFAOYSA-N | |
Niebezpieczeństwa | Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów | Wiarygodne źródła oznakowania tej substancji według kryteriów GHS są niedostępne. | |
|
Klasyfikacja medyczna |
ATC | N05AX16 |
|
Uwagi terapeutyczne | | Drogi podawania | doustna | |
| Multimedia w Wikimedia Commons | |
Brekspiprazol – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek przeciwpsychotyczny. Lek otrzymał zgodę Agencji Żywności i Leków (FDA) w lipcu 2015 roku na rejestrację w leczeniu objawów schizofrenii i jako pomocniczy lek w dużej depresji[2]. Lek został opracowany i wprowadzony na rynek farmaceutyczny przez firmy farmaceutyczne Otsuka i Lundbeck.
W grudniu 2021 zatwierdziła brekspiprazol do leczenia schizofrenii u młodzieży w wieku 13-17, na podstawie ekstrapolacji danych klinicznych uzyskanych z leczenia osób dorosłych[3]
Mechanizm działania
Brekspiprazol jest częściowym agonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT1A, dopaminergicznych D2 i D3 oraz silnym antagonistą receptorów 5-HT2A[4]. W porównaniu z arypiprazolem jest silniejszym agonistą 5-HT1A i ma mniejszą aktywność wewnętrzną wobec receptorów D2[5].
Brekspiprazol metabolizowany jest głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP2D6 i CYP3A4[1].
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane to akatyzja, przyrost wagi ciała, zaparcia, zmęczenie, senność, bóle głowy, drżenie, zawroty głowy, zgaga i objawy pozapiramidowe[1].
Preparaty
Przypisy
- ↑ a b c d S. Eaves, J.A. Rey. Brexpiprazole (Rexulti): A New Monotherapy for Schizophrenia and Adjunctive Therapy for Major Depressive Disorder. „P T”. 41 (7), s. 418–422, 2016. PMID: 27408517.
- ↑ FDA approves new drug to treat schizophrenia and as an add on to an antidepressant to treat major depressive disorder [online], U.S. Food and Drug Administration, 13 lipca 2015 [dostęp 2016-08-20] [zarchiwizowane z adresu 2016-08-19] (ang. • hiszp.).
- ↑ FDA News: Issue 1-4, January 2022 [online] [dostęp 2022-01-15] (ang.).
- ↑
K. Maeda, H. Sugino, H. Akazawa, N. Amada i inni. Brexpiprazole I: in vitro and in vivo characterization of a novel serotonin-dopamine activity modulator. „Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics”. 350 (3), s. 589–604, 2014. DOI: 10.1124/jpet.114.213793. PMID: 24947465. - ↑ L. Citrome. Brexpiprazole: a new dopamine D₂receptor partial agonist for the treatment of schizophrenia and major depressive disorder. „Drugs of Today”. 51 (7), s. 397–414, 2015. DOI: 10.1358/dot.2015.51.7.2358605. PMID: 26261843.
- ↑ Charakterystyka produktu leczniczego [online] [dostęp 2023-07-31] (ang.).
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
N05: Leki psycholeptyczne
N05A – Leki przeciwpsychotyczne | N05AA – Pochodne fenotiazyny z łańcuchem alifatycznym | |
---|
N05AB – Pochodne fenotiazyny z grupą piperazynową | |
---|
N05AC – Pochodne fenotiazyny z grupą piperydynową | |
---|
N05AD – Pochodne butyrofenonu | |
---|
N05AE – Pochodne indolu | |
---|
N05AF – Pochodne tioksantenu | |
---|
N05AG – Pochodne difenylobutylopiperydyny | |
---|
N05AH – Pochodne diazepiny, oksazepiny i tiazepiny | |
---|
N05AL – Benzamidy | |
---|
N05AN – Sole litu | |
---|
N05AX – Inne | |
---|
|
---|
N05B – Anksjolityki | N05BA – Pochodne benzodiazepin | |
---|
N05BB – Pochodne difenylometanu | |
---|
N05BC – Karbaminiany | |
---|
N05BD – Pochodne dibenzobicyklooktadienu | |
---|
N05BE – Pochodne azaspirodekanodionu | |
---|
N05BX – Inne | |
---|
|
---|
N05C – Leki nasenne i uspokajające | N05CA – Barbiturany | |
---|
N05CC – Aldehydy i ich pochodne | |
---|
N05CD – Pochodne benzodiazepiny | |
---|
N05CE – Pochodne piperynodionu | |
---|
N05CF – Cyklopirolony | |
---|
N05CH – Agonisty receptora melatoninowego | |
---|
N05CJ – Antagonisty receptora oreksynowego | - suworeksant
- lemboreksant
- daridoreksant
|
---|
N05CM – Inne | |
---|
N05CX – Preparaty złożone zawierające leki nasenne i uspokajające, z wyłączeniem barbituranów | |
---|
|
---|