5-HT6 receptor

5-hidroksitriptaminski (serotoninski) receptor 6
Identifikatori
Simboli HTR6; 5-HT6; 5-HT6R
Vanjski ID OMIM: 601109 MGI: 1196627 HomoloGene: 673 IUPHAR: 5-HT6 GeneCards: HTR6 Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcija • aktivnost rodopsinu-sličnog receptora
• receptorska aktivnost
• aktivnost histaminskog receptora
Celularna komponenta • integralno sa ćelijskom membranom
• membrana
Biološki proces • prenos signala
• G-proteinska signalizacija, spregnuta sa cikličnim nukleotidnim sekundarnim glasnikom
• sinaptička transmisija
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta Čovek Miš
Entrez 3362 15565
Ensembl ENSG00000158748 ENSMUSG00000028747
UniProt P50406 Q14AW8
RefSeq (mRNA) NM_000871 NM_021358
RefSeq (protein) NP_000862 NP_067333
Lokacija (UCSC) Chr 1:
19.86 - 19.88 Mb		 Chr 4:
138.33 - 138.35 Mb
PubMed pretraga [1] [2]

5-HT6 receptor je tip 5-HT receptora za koji se vezuje endogeni neurotransmiter serotonin (5-hidroksitriptamin, 5-HT).[1] On je G protein-spregnuti receptor koji deluje kroz Gs/Go i posreduje ekscitatornu neurotransmisiju.[1] HTR6 je i oznaka za humani gen koji kodira ovaj receptor.[2]

Distribucija

5-HT6 receptor je skoro isključivo izražen u mozgu.[3] On je distribuiran u više oblasti, među kojima su mirisne tuberkule, cerebralni korteks (frontalni i entorinalni regioni), nucleus accumbens, striatum, caudate nucleus, hipokampus, i mali mozak.[4][5][6] Usled njegove zastupljenosti u ekstrapiramidalnim, limbičnim, i korteksnim regionima smatra se da 5-HT6 receptor učestvuje u motornoj kontroli, emocionalnosti, kogniciji, i memoriji.[3][6][7]

Funkcija

Za blokadu centralnih 5-HT6 receptora je pokazano da povišava glutamatergičku i holinergičku neurotransmisiju u više oblasti mozga,[8][9][10][11] dok aktivacija uvećava opštu GABA signalizaciju.[12] Antagonizam 5-HT6 receptora takođe omogućava otpuštanje dopamina i norepinefrina frontalnom korteksu,[11][13] dok stimulacija ima suprotni efekat.[12]

Ligandi

Velik broj selektivnih 5-HT6 liganda je razvijen.[14][15][16][17][18][19][20]

Puni agonisti

Parcijalni agonisti

Antagonisti

Vidi još

Референце

  1. ^ а б Kohen R, Metcalf MA, Khan N, Druck T, Huebner K, Lachowicz JE, Meltzer HY, Sibley DR, Roth BL, Hamblin MW (1996). „Cloning, characterization, and chromosomal localization of a human 5-HT6 serotonin receptor”. J. Neurochem. 66 (1): 47—56. PMID 8522988. doi:10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x. 
  2. ^ „Entrez Gene: HTR6 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 6”. 
  3. ^ а б Woolley ML, Marsden CA, Fone KC (2004). „5-ht6 receptors”. Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders. 3 (1): 59—79. PMID 14965245. doi:10.2174/1568007043482561. 
  4. ^ Kohen, R; Metcalf, MA; Khan, N; et al. (1996). „Cloning, characterization, and chromosomal localization of a human 5-HT6 serotonin receptor”. Journal of Neurochemistry. 66 (1): 47—56. PMID 8522988. doi:10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x. 
  5. ^ Ruat, M; Traiffort, E; Arrang, JM; et al. (1993). „A novel rat serotonin (5-HT6) receptor: molecular cloning, localization and stimulation of cAMP accumulation”. Biochemical and Biophysical Research Communications. 193 (1): 268—76. PMID 8389146. doi:10.1006/bbrc.1993.1619. 
  6. ^ а б Gérard, C; Martres, MP; Lefèvre, K; et al. (1997). „Immuno-localization of serotonin 5-HT6 receptor-like material in the rat central nervous system”. Brain Research. 746 (1-2): 207—19. PMID 9037500. doi:10.1016/S0006-8993(96)01224-3. 
  7. ^ Hamon, M; Doucet, E; Lefèvre, K; et al. (1999). „Antibodies and antisense oligonucleotide for probing the distribution and putative functions of central 5-HT6 receptors”. Neuropsychopharmacology. 21 (2 Suppl): 68S—76S. PMID 10432491. doi:10.1016/S0893-133X(99)00044-5. 
  8. ^ Dawson LA, Nguyen HQ, Li P (2000). „In vivo effects of the 5-HT(6) antagonist SB-271046 on striatal and frontal cortex extracellular concentrations of noradrenaline, dopamine, 5-HT, glutamate and aspartate”. British Journal of Pharmacology. 130 (1): 23—6. PMC 1572041 Слободан приступ. PMID 10780993. doi:10.1038/sj.bjp.0703288. 
  9. ^ Dawson LA, Nguyen HQ, Li P (2001). „The 5-HT(6) receptor antagonist SB-271046 selectively enhances excitatory neurotransmission in the rat frontal cortex and hippocampus”. Neuropsychopharmacology. 25 (5): 662—8. PMID 11682249. doi:10.1016/S0893-133X(01)00265-2. 
  10. ^ King MV, Sleight AJ, Woolley ML, Topham IA, Marsden CA, Fone KC (2004). „5-HT6 receptor antagonists reverse delay-dependent deficits in novel object discrimination by enhancing consolidation--an effect sensitive to NMDA receptor antagonism”. Neuropharmacology. 47 (2): 195—204. PMID 15223298. doi:10.1016/j.neuropharm.2004.03.012. 
  11. ^ а б Upton N, Chuang TT, Hunter AJ, Virley DJ (2008). „5-HT6 receptor antagonists as novel cognitive enhancing agents for Alzheimer's disease”. Neurotherapeutics : the Journal of the American Society for Experimental NeuroTherapeutics. 5 (3): 458—69. PMID 18625457. doi:10.1016/j.nurt.2008.05.008. 
  12. ^ а б в г Schechter, LE; Lin, Q; Smith, DL; et al. (2008). „Neuropharmacological profile of novel and selective 5-HT6 receptor agonists: WAY-181187 and WAY-208466”. Neuropsychopharmacology. 33 (6): 1323—35. PMID 17625499. doi:10.1038/sj.npp.1301503. 
  13. ^ Lacroix LP, Dawson LA, Hagan JJ, Heidbreder CA (2004). „5-HT6 receptor antagonist SB-271046 enhances extracellular levels of monoamines in the rat medial prefrontal cortex”. Synapse. 51 (2): 158—64. PMID 14618683. doi:10.1002/syn.10288. 
  14. ^ Trani G, Baddeley SM, Briggs MA, Chuang TT, Deeks NJ, Johnson CN, Khazragi AA, Mead TL, Medhurst AD, Milner PH, Quinn LP, Ray AM, Rivers DA, Stean TO, Stemp G, Trail BK, Witty DR (2008). „Tricyclic azepine derivatives as selective brain penetrant 5-HT6 receptor antagonists”. Bioorg. Med. Chem. Lett. 18 (20): 5698—700. PMID 18793848. doi:10.1016/j.bmcl.2008.08.010. 
  15. ^ Liu KG, Lo JR, Comery TA, Zhang GM, Zhang JY, Kowal DM, Smith DL, Di L, Kerns EH, Schechter LE, Robichaud AJ (2009). „Identification of a series of benzoxazoles as potent 5-HT6 ligands”. Bioorg. Med. Chem. Lett. 19 (4): 1115—7. PMID 19152787. doi:10.1016/j.bmcl.2008.12.107. 
  16. ^ Lee, M; Rangisetty, JB; Pullagurla, MR; et al. (2005). „1-(1-Naphthyl)piperazine as a novel template for 5-HT6 serotonin receptor ligands”. Bioorg. Med. Chem. Lett. 15 (6): 1707—11. PMID 15745826. doi:10.1016/j.bmcl.2005.01.031. 
  17. ^ Sikazwe D, Bondarev ML, Dukat M, Rangisetty JB, Roth BL, Glennon RA (2006). „Binding of sulfonyl-containing arylalkylamines at human 5-HT6 serotonin receptors”. J. Med. Chem. 49 (17): 5217—25. PMID 16913710. doi:10.1021/jm060469q. 
  18. ^ Zhou, P; Yan, Y; Bernotas, R; et al. (2005). „4-(2-Aminoethoxy)-N-(phenylsulfonyl)indoles as novel 5-HT6 receptor ligands”. Bioorg. Med. Chem. Lett. 15 (5): 1393—6. PMID 15713394. doi:10.1016/j.bmcl.2005.01.005. 
  19. ^ Ahmed, M; Briggs, MA; Bromidge, SM; et al. (2005). „Bicyclic heteroarylpiperazines as selective brain penetrant 5-HT6 receptor antagonists”. Bioorg. Med. Chem. Lett. 15 (21): 4867—71. PMID 16143522. doi:10.1016/j.bmcl.2005.06.107. 
  20. ^ Alcalde E, Mesquida N, Frigola J, López-Pérez S, Mercè R (2008). „Indene-based scaffolds. Design and synthesis of novel serotonin 5-HT6 receptor ligands”. Org. Biomol. Chem. 6 (20): 3795—810. PMID 18843410. doi:10.1039/b808641a. 
  21. ^ Mattsson C, Sonesson C, Sandahl A, Greiner HE, Gassen M, Plaschke J, Leibrock J, Böttcher H (2005). „2-Alkyl-3-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indoles as novel 5-HT6 receptor agonists”. Bioorg. Med. Chem. Lett. 15 (19): 4230—4. PMID 16055331. doi:10.1016/j.bmcl.2005.06.067. 
  22. ^ Glennon RA, Lee M, Rangisetty JB, Dukat M, Roth BL, Savage JE, McBride A, Rauser L, Hufeisen S, Lee DK (2000). „2-Substituted tryptamines: agents with selectivity for 5-HT6 serotonin receptors”. J. Med. Chem. 43 (5): 1011—8. PMID 10715164. doi:10.1021/jm990550b. 
  23. ^ Cole DC, Stock JR, Lennox WJ, Bernotas RC, Ellingboe JW, Boikess S, Coupet J, Smith DL, Leung L, Zhang GM, Feng X, Kelly MF, Galante R, Huang P, Dawson LA, Marquis K, Rosenzweig-Lipson S, Beyer CE, Schechter LE (2007). „Discovery of N1-(6-chloroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-sulfonyl)tryptamine as a potent, selective, and orally active 5-HT(6) receptor agonist”. Journal of Medicinal Chemistry. 50 (23): 5535—8. PMID 17948978. doi:10.1021/jm070521y. 
  24. ^ Alcalde E, Mesquida N, López-Pérez S, Frigola J, Mercè R (2009). „Indene-based scaffolds. 2. An indole-indene switch: discovery of novel indenylsulfonamides as 5-HT6 serotonin receptor agonists”. J. Med. Chem. 52 (3): 675—87. PMID 19159187. doi:10.1021/jm8009469. 
  25. ^ Romero G, Sánchez E, Pujol M, Pérez P, Codony X, Holenz J, Buschmann H, Pauwels PJ (2006). „Efficacy of selective 5-HT6 receptor ligands determined by monitoring 5-HT6 receptor-mediated cAMP signaling pathways”. Br. J. Pharmacol. 148 (8): 1133—43. PMC 1752021 Слободан приступ. PMID 16865095. doi:10.1038/sj.bjp.0706827. 
  26. ^ Fisas A, Codony X, Romero G, Dordal A, Giraldo J, Mercé R, Holenz J, Vrang N, Sørensen RV, Heal D, Buschmann H, Pauwels PJ (2006). „Chronic 5-HT6 receptor modulation by E-6837 induces hypophagia and sustained weight loss in diet-induced obese rats”. Br. J. Pharmacol. 148 (7): 973—83. PMC 1751931 Слободан приступ. PMID 16783408. doi:10.1038/sj.bjp.0706807. 
  27. ^ Hugerth A, Brisander M, Wrange U, Kritikos M, Norrlind B, Svensson M, Bisrat M, Ostelius J (2006). „Physical characterization of anhydrous and hydrous forms of the hydrochloride salt of BVT.5182 a novel 5-HT6 receptor antagonist”. Drug Dev Ind Pharm. 32 (2): 185—96. PMID 16537199. doi:10.1080/03639040500466122. 
  28. ^ Heal DJ, Smith SL, Fisas A, Codony X, Buschmann H (2008). „Selective 5-HT6 receptor ligands: progress in the development of a novel pharmacological approach to the treatment of obesity and related metabolic disorders”. Pharmacol. Ther. 117 (2): 207—31. PMID 18068807. doi:10.1016/j.pharmthera.2007.08.006. 
  29. ^ Wu, J; Li, Q; Bezprozvanny, I (2008). „Evaluation of Dimebon in cellular model of Huntington's disease.”. Molecular neurodegeneration. 3: 15. PMC 2577671 Слободан приступ. PMID 18939977. doi:10.1186/1750-1326-3-15. 
  30. ^ Ivachtchenko AV, Frolov EB, Mitkin OD, Kysil VM, Khvat AV, Okun IM, Tkachenko SE (2009). „Synthesis and biological evaluation of novel gamma-carboline analogues of Dimebon as potent 5-HT6 receptor antagonists”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 19 (12): 3183—7. PMID 19443217. doi:10.1016/j.bmcl.2009.04.128. 
  31. ^ Liu KG, Robichaud AJ, Bernotas RC, Yan Y, Lo JR, Zhang MY, Hughes ZA, Huselton C, Zhang GM, Zhang JY, Kowal DM, Smith DL, Schechter LE, Comery TA (2010). „5-Piperazinyl-3-sulfonylindazoles as potent and selective 5-hydroxytryptamine-6 antagonists”. J Med Chem. 53 (21): 7639—46. PMID 20932009. 

Dodatna literatura

  • Hoyer D, Hannon JP, Martin GR (2002). „Molecular, pharmacological and functional diversity of 5-HT receptors.”. Pharmacol. Biochem. Behav. 71 (4): 533—54. PMID 11888546. doi:10.1016/S0091-3057(01)00746-8. 
  • Raymond, JR; Mukhin, YV; Gelasco, A; et al. (2002). „Multiplicity of mechanisms of serotonin receptor signal transduction.”. Pharmacol. Ther. 92 (2-3): 179—212. PMID 11916537. doi:10.1016/S0163-7258(01)00169-3. 
  • Van Oekelen D, Luyten WH, Leysen JE (2003). „5-HT2A and 5-HT2C receptors and their atypical regulation properties.”. Life Sci. 72 (22): 2429—49. PMID 12650852. doi:10.1016/S0024-3205(03)00141-3. 
  • Dubertret, C; Hanoun, N; Adès, J; et al. (2004). „Family-based association study of the serotonin-6 receptor gene (C267T polymorphism) in schizophrenia.”. Am. J. Med. Genet. B Neuropsychiatr. Genet. 126 (1): 10—5. PMID 15048641. doi:10.1002/ajmg.b.20120. 
  • Ullmer C, Schmuck K, Kalkman HO, Lübbert H (1995). „Expression of serotonin receptor mRNAs in blood vessels.”. FEBS Lett. 370 (3): 215—21. PMID 7656980. doi:10.1016/0014-5793(95)00828-W. 
  • Kohen, R; Metcalf, MA; Khan, N; et al. (1996). „Cloning, characterization, and chromosomal localization of a human 5-HT6 serotonin receptor.”. J. Neurochem. 66 (1): 47—56. PMID 8522988. doi:10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x. 
  • Orlacchio, A; Kawarai, T; Paciotti, E; et al. (2002). „Association study of the 5-hydroxytryptamine(6) receptor gene in Alzheimer's disease.”. Neurosci. Lett. 325 (1): 13—6. PMID 12023056. doi:10.1016/S0304-3940(02)00221-5. 
  • Strausberg, RL; Feingold, EA; Grouse, LH; et al. (2003). „Generation and initial analysis of more than 15,000 full-length human and mouse cDNA sequences.”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (26): 16899—903. PMC 139241 Слободан приступ. PMID 12477932. doi:10.1073/pnas.242603899. 
  • Ham, BJ; Kim, YH; Choi, MJ; et al. (2004). „Serotonergic genes and personality traits in the Korean population.”. Neurosci. Lett. 354 (1): 2—5. PMID 14698468. doi:10.1016/S0304-3940(03)00753-5. 
  • Bernotas, R; Lenicek, S; Antane, S; et al. (2005). „1-(2-Aminoethyl)-3-(arylsulfonyl)-1H-indoles as novel 5-HT6 receptor ligands.”. Bioorg. Med. Chem. Lett. 14 (22): 5499—502. PMID 15482912. doi:10.1016/j.bmcl.2004.09.003. 
  • Gerhard, DS; Wagner, L; Feingold, EA; et al. (2004). „The status, quality, and expansion of the NIH full-length cDNA project: the Mammalian Gene Collection (MGC).”. Genome Res. 14 (10B): 2121—7. PMC 528928 Слободан приступ. PMID 15489334. doi:10.1101/gr.2596504. 
  • Kang, H; Lee, WK; Choi, YH; et al. (2005). „Molecular analysis of the interaction between the intracellular loops of the human serotonin receptor type 6 (5-HT6) and the alpha subunit of GS protein.”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 329 (2): 684—92. PMID 15737640. doi:10.1016/j.bbrc.2005.02.040. 
  • Tao, WA; Wollscheid, B; O'Brien R; et al. (2005). „Quantitative phosphoproteome analysis using a dendrimer conjugation chemistry and tandem mass spectrometry.”. Nat. Methods. 2 (8): 591—8. PMID 16094384. doi:10.1038/nmeth776. 
  • Lorke DE, Lu G, Cho E, Yew DT (2006). „Serotonin 5-HT2A and 5-HT6 receptors in the prefrontal cortex of Alzheimer and normal aging patients.”. BMC neuroscience. 7: 36. PMC 1523198 Слободан приступ. PMID 16640790. doi:10.1186/1471-2202-7-36. 
  • Yun, HM; Kim, S; Kim, HJ; et al. (2007). „The novel cellular mechanism of human 5-HT6 receptor through an interaction with Fyn.”. J. Biol. Chem. 282 (8): 5496—505. PMID 17189269. doi:10.1074/jbc.M606215200. 

Spoljašnje veze

  • „5-HT6”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Архивирано из оригинала 02. 04. 2015. г. 
  • serotonin+6+receptor на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
  • п
  • р
  • у
Klasa A: Rodopsinu slični
Neurotransmiter
Adrenergički
α1 (A, B, D) • α2 (A, B, C) • β1 • β2 • β3
Purinski
Adenozinski (A1, A2A, A2B, A3) • P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
Serotoninski
(svi osim 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) • 5-HT2 (A, B, C) • 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Drugi
Acetilholin (M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin (D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin (H1, H2, H3, H4) • Melatonin (1A, 1B, 1C) • TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)
Metaboliti i
signalni molekuli
Eikozanoidni
CysLT (1, 2) • LTB4 (1, 2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1, 2, 3, 4) • Laktat • Lizofosfatidna kiselina (1, 2, 3, 4, 5, 6) • Lizofosfolipid (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin (1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat
Peptid
Neuropeptidni
B/W (1, 2) • FF (1, 2) • S • Y (1, 2, 4, 5) • Neuromedin (B, U (1, 2)) • Neurotenzin (1, 2)
Drugi
Anafilatoksin (C3a, C5a) • Angiotenzin (1, 2) • Apelin • Bombezin (BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin (B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin (A, B) • Endotelin (A, B) • Formil peptid (1, 2, 3) • FSH • Galanin (1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin (1, 2, 3, 4, 5) • MCHR (1, 2) • Motilin • Opioidni (δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin (1, 2) • Oksitocin • Prokineticin (1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1, 2, 3, 4) • Somatostatin (1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin (1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A, 1B, 2)
Razno
Orfan
GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Drugi
Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani (1, 2, 3, 4) • SREB (1, 2, 3)
Klasa B: Sekretinu slični
Orfan
GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)
Drugi
Klasa C: Metabotropni
glutamat / feromon
Ukus
TAS1R (1, 2, 3) • TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Drugi
Kalcijum-detektujući receptor • GABA B (1, 2) • Glutamatni receptor (Metabotropni glutamat (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8)) • GPRC6A • GPR (156, 158, 179) • RAIG (1, 2, 3, 4) • VNR (1, 2, 3, 5)
Klasa F:
Frizzled / Zaglađeni
Uvojiti
Frizzled (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)
Zaglađeni
  • п
  • р
  • у
Ligandi 5-HT1 receptora
5-HT1A
Agonisti: Azapironi: Alnespiron • Binospiron • Buspiron • Enilospiron • Eptapiron • Gepiron • Ipsapiron • Perospiron • Revospiron • Tandospiron • Tiospiron • Umespiron • Zalospiron; Antidepresivi: Etoperidon • Nefazodon • Trazodon; Antipsihotici: Aripiprazol • Asenapin • Klozapin • Kvetiapin • Ziprasidon; Ergolini: Dihidroergotamin • Ergotamin • Lisurid • Metisergid • LSD; Triptamini: 5-CT • 5-MeO-DMT • 5-MT • Bufotenin • DMT • Indorenat • Psilocin • Psilocibin; Drugi: 8-OH-DPAT • Adatanserin • Befiradol • BMY-14802 • Kanabidiol • Dimemebfe • Ebalzotan • Eltoprazin • F-11,461 • F-12,826 • F-13,714 • F-14,679 • F-15,063 • F-15,599 • Flesinoksan • Flibanserin • Lesopitron • Lu AA21004 • LY-293,284 • LY-301,317 • MKC-242 • NBUMP • Osemozotan • Oksaflozan • Pardoprunoks • Piklozotan • Rauvolscin • Repinotan • Roksindol • RU-24,969 • S-14,671 • S-15,535 • Sarizotan • SSR-181,507 • Sunepitron • U-92,016-A • Urapidil • Vilazodon • Ksaliproden • Johimbin
Antagonisti: Antipsihotici: Iloperidon • Risperidon • Sertindol; Beta blokatori: Alprenolol • Cianopindolol • Jodocianopindolol • Oksprenolol • Pindobind • Pindolol • Propranolol • Tertatolol; Drugi: BMY-7,378 • CSP-2503 • Dotarizin • Flopropion • GR-46611 • Isamoltan • Lekozotan • Metitepin/Metiotepin • MPPF • NAN-190 • PRX-00023 • Robalzotan • S-15535 • SB-649,915 • Spiperon • Spiramid • Spiroksatrin • UH-301 • WAY-100,135 • WAY-100,635 • Ksilamidin
5-HT1B
Agonisti: Lisergamidi: Dihidroergotamin • Ergotamin • Metisergid; Piperazini: Eltoprazin • TFMPP; Triptani: Avitriptan • Eletriptan • Sumatriptan • Zolmitriptan; Triptamini: 5-CT • 5-MT; Drugi: CGS-12066A • CP-93,129 • CP-94,253 • CP-135,807 • RU-24,969
Antagonisti: Lisergamidi: Metergolin; Drugi: AR-A000002 • Elzasonan • GR-127,935 • Isamoltan • Metitepin/Metiotepin • SB-216,641 • Johimbin
5-HT1D
Agonisti: Lisergamidi: Dihidroergotamin • Metisergid; Triptani: Almotriptan • Avitriptan • Eletriptan • Frovatriptan • Naratriptan • Rizatriptan • Sumatriptan • Zolmitriptan; Triptamini: 5-CT • 5-Etil-DMT • 5-MT • 5-(Noniloksi)triptamin; Drugi: CP-135,807 • GR-46611 • L-694,247 
Antagonisti: Lisergamidi: Metergolin; Drugi: Alniditan • BRL-15,572 • Elzasonan • GR-127,935 • Ketanserin • LY-310,762 • Metitepin/Metiotepin • Ritanserin • Johimbin • Ziprasidon
5-HT1E
Agonisti: Lisergamidi: Metisergid; Triptani: Eletriptan; Triptamini: BRL-54443 • Triptamin
Antagonisti: Metitepin/Metiotepin
5-HT1F
Agonisti: Triptani: Eletriptan • Naratriptan • Sumatriptan; Triptamini: 5-MT; Drugi: BRL-54443 • Lasmiditan • LY-334,370
Antagonisti: Metitepin/Metiotepin
Ligandi 5-HT2 receptora
5-HT2A
Agonisti: Lisergamidi: ALD-52 • Ergometrin • Lisurid • LA-SS-Az • LSD • LSD-Pip • 2-butil amid liserginske kiseline • 3-pentil amid liserginske kiseline • Metisergid; Fenetilamini: 25I-NBF • 25I-NBMD • 25I-NBOH • 25I-NBOMe • 2C-B • 2C-B-FLY • 2CB-Ind • 2C-C-NBOMe • 2C-E • 2C-I • 2C-TFM-NBOMe • 2C-T-2 • 2C-T-7 • 2C-T-21 • 2CBCB-NBOMe • 2CBFly-NBOMe • Bromo-DragonFLY • DOB • DOC • DOI • DOM • MDA • MDMA • Meskalin • TCB-2 • TFMFly; Piperazini: BZP • Hipazin • TFMPP; Triptamini: 5-CT • 5-MeO-α-ET • 5-MeO-α-MT • 5-MeO-DET • 5-MeO-DiPT • 5-MeO-DMT • 5-MeO-DPT • 5-MT • α-ET • α-Metil-5-HT • α-MT • Bufotenin • DET • DiPT • DMT • DPT • Psilocin • Psilocibin; Drugi: AL-34662 • AL-37350A • Dimemebfe • Medifoksamin • Oksaflozan • PNU-22394 • RH-34
Antagonisti: Atipični antipsihotici: Amperozid • Aripiprazol • Karpipramin • Klokapramin • Klozapin • Gevotrolin • Iloperidon • Melperon • Mosapramin • Olanzapin • Paliperidon • Pimozid • Hetiapin • Risperidon • Sertindol • Ziprasidon • Zotepin; Tipični antipsihotici: Loksapin • Pipamperon; Antidepresivi: Amitriptilin • Amoksapin • Aptazapin • Etoperidon • Mianserin • Mirtazapin • Nefazodon • Trazodon; Drugi: 5-I-R91150 • AC-90179 • Adatanserin • Altanserin • AMDA • Blonanserin • Cinanserin • CSP-2503 • Ciproheptadin • Deramciklan • Dotarizin • Eplivanserin • Esmirtazapin • Fananserin • Flibanserin • Ketanserin • KML-010 • Lubazodon • Mepiprazol • Metitepin/Metiotepin • Nantenin • Pimavanserin • Pizotifen • Pruvanserin • Rauvolscin • Ritanserin • S-14,671 • Sarpogrelat • Setoperon • Spiperon • Spiramid • Volinanserin • Ksilamidin • Johimbin
5-HT2B
Agonisti: Oksazolini: 4-Metilaminoreks • Aminoreks; Fenetilamini: Hlorfentermin • Kloforeks • DOB • DOC • DOI • DOM • Fenfluramin • MDA • MDMA • Norfenfluramin; Triptamini: 5-CT • 5-MT • α-Metil-5-HT; Drugi: BW-723C86 • Kabergolin • mCPP • Pergolid • PNU-22394 • Ro60-0175
Antagonisti: Agomelatin • Asenapin • EGIS-7625 • Ketanserin • Lisurid • LY-272,015 • Metitepin/Metiotepin • PRX-08066 • Rauvolscin • Ritanserin • RS-127,445 • Sarpogrelat • SB-200,646 • SB-204,741 • SB-206,553 • SB-215,505 • SDZ SER-082 • Tegaserod • Johimbin
5-HT2C
Agonisti: Fenetilamini: 2C-B • 2C-E • 2C-I • 2C-T-2 • 2C-T-7 • 2C-T-21 • DOB • DOC • DOI • DOM • MDA • MDMA • Meskalin; Piperazini: Aripiprazol • mCPP • TFMPP; Triptamini: 5-CT • 5-MeO-α-ET • 5-MeO-α-MT • 5-MeO-DET • 5-MeO-DiPT • 5-MeO-DMT • 5-MeO-DPT • 5-MT • α-ET • α-Metil-5-HT • α-MT • Bufotenin • DET • DiPT • DMT • DPT • Psilocin • Psilocibin; Drugi: A-372,159 • AL-38022A • CP-809,101 • Dimemebfe • Lorkaserin• Medifoksamin • MK-212 • Org 12,962 • ORG-37,684 • Oksaflozan • PNU-22394 • Ro60-0175 • Ro60-0213 • Vabicaserin • WAY-629 • WAY-161,503 • YM-348
Antagonisti: Atipični antipsihotici: Klozapin • Iloperidon • Melperon • Olanzapin • Paliperidon • Pimozid • Hetiapin • Risperidon • Sertindol • Ziprasidon • Zotepin; Tipični antipsihotici: Hlorpromazin • Loksapin • Pipamperon; Antidepresivi: Agomelatin • Amitriptilin • Amoksapin • Aptazapin • Etoperidon • Fluoksetin • Mianserin • Mirtazapin • Nefazodon • Nortriptilin • Trazodon; Drugi: Adatanserin • Cinanserin • Ciproheptadin • Deramciklan • Dotarizin • Eltoprazin • Esmirtazapin • FR-260,010 • Ketanserin • Ketotifen • Latrepirdin • Lu AA24530 • Metitepin/Metiotepin • Metisergid • Pizotifen • Ritanserin • RS-102,221 • S-14,671 • SB-200,646 • SB-206,553 • SB-221,284 • SB-228,357 • SB-242,084 • SB-243,213 • SDZ SER-082 • Ksilamidin
Ligandi 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, i 5-HT7 receptora
5-HT3
Agonisti: Piperazini: BZP • Hipazin; Triptamini: 2-Metil-5-HT • 5-CT; Drugi: Hlorofenilbiguanid • Butanol • Etanol • Halotan • Izofluran • RS-56812 • SR-57,227-A • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • YM-31636
Antagonisti: Antiemetici: AS-8112 • Alosetron • Azasetron • Batanoprid • Bemesetron • Cilansetron • Dazoprid • Dolasetron • Granisetron • Lerisetron • Ondansetron • Palonosetron • Ramosetron • Renzaprid • Tropisetron • Zacoprid • Zatosetron; Atipični antipsihotici: Klozapin • Olanzapin • Hetiapin; Tetraciklični antidepresivi: Amoksapin • Mianserin • Mirtazapin; Drugi: CSP-2503 • Lu AA21004 • Lu AA24530 • Memantin • Azot-monoksid • Ricasetron • Sevofluran • Tujon  • Ksenon
5-HT4
Agonisti: Gastroprokinetički agensi: Cinitaprid • Cisaprid • Dazoprid • Metoklopramid • Mosaprid • Prukaloprid • Renzaprid • Tegaserod • Zakoprid; Drugi: 5-MT • BIMU8 • CJ-033,466 • PRX-03140 • RS-67333 • SL65.0155 
Antagonisti: GR-113,808 • L-Lizin • Piboserod • RS-39604 • RS-67532 
5-HT5A
Agonisti: Lisergamidi: Ergotamin • LSD; Triptamini: 5-CT; Drugi: Valerenska kiselina
Antagonisti: Asenapin • Latrepirdin • Metitepin/Metiotepin • Ritanserin • SB-699,551
* 5-HT5B receptor nije funkcionalan kod ljudi.
5-HT6
Agonisti: Lisergamidi: Dihidroergotamin • Ergotamin • Lisurid • LSD • Mesulergin • Metergolin • Metisergid; Triptamini: 2-Metil-5-HT • 5-BT • 5-CT • 5-MT • Bufotenin • E-6801 • E-6837 • EMD-386,088 • EMDT • N-Metil-5-HT • Triptamin; Drugi: WAY-181,187 • WAY-208,466
Antagonisti: Antidepresanti: Amitriptilin • Amoksapin • Klomipramin • Doksepin • Mianserin • Nortriptilin; Atipični antipsihotici: Aripiprazol • Asenapin • Klozapin • Fluperlapin • Iloperidon • Olanzapin • Tiospiron; Tipični antipsihotici: Hlorpromazin • Loksapin; Drugi: EGIS-12,233 • Ketanserin • Latrepirdin • Lu AE58054 • Metitepin/Metiotepin • MS-245 • PRX-07034 • Ritanserin • Ro04-6790 • Ro 63-0563 • SB-258,585 • SB-271,046 • SB-357,134 • SB-399,885 • SB-742,457
5-HT7
Agonisti: Lisergamidi: LSD; Triptamini: 5-CT • 5-MT • Bufotenin; Drugi: 8-OH-DPAT • AS-19 • Bifeprunoks • LP-12 • LP-44 • RU-24,969 • Sarizotan
Antagonisti: Lisergamidi: 2-Bromo-LSD • Bromokriptin • Dihidroergotamin • Ergotamin • Mesulergin • Metergolin • Metisergid; Antidepresanti: Amitriptilin • Amoksapin • Klomipramin • Imipramin • Maprotilin • Mianserin; Atipični antipsihotici: Amisulprid • Aripiprazol • Klozapin • Olanzapin • Risperidon • Sertindol • Tiospiron • Ziprasidon • Zotepin; Tipični antipsihotici: Hlorpromazin • Loksapin; Drugi: Butaklamol • EGIS-12,233 • Ketanserin • LY-215,840 • Metitepin/Metiotepin • Pimozid • Ritanserin • SB-258,719 • SB-269,970 • Spiperon 
SERT
Selektivni inhibitori preuzimanja serotonina (SSRI): Alaproklat • Citalopram • Dapoksetin • Desmetilcitalopram • Desmetilsertralin • Ehinopsidin • Femoksetin • Fluoksetin • Fluvoksamin • Indalpin • Ifoksetin • Litoksetin • Lu AA21004 • Lubazodon • Panuramin • Paroksetin • Pirandamin • RTI-353 • Seproksetin • Sertralin • Vilazodon • Zimelidin; Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrina (SNRI): Bicifadin • Desvenlafaksin • Duloksetin • Eklanamin • Levomilnacipran • Milnacipran • Sibutramin • Venlafaksin; Inhibitori preuzimanja serotonin-norepinefrin-dopamina (SNDRI): Brasofensin • Diklofensin • DOV-102,677 • DOV-21,947 • DOV-216,303 • NS-2359 • SEP-225289 • SEP-227,162 • Tesofensin; Triciklični antidepresivi (TCAs): Amitriptilin • Butriptilin • Cianopramin • Klomipramin • Desipramin • Dosulepin • Doksepin • Imipramin • Lofepramin • Nortriptilin • Pipofezin • Protriptilin • Trimipramin; Tetraciklični antidepresanti (TeCA): Amoksapin; Piperazini: Nefazodon • Trazodon; Antihistamini: Bromfeniramin • Hlorfenamin • Difenhidramin • Mepiramin/Pirilamin • Feniramin • Tripelenamin; Opioidi: Petidin • Metadon • Propoksifen; Drugi: Kokain • CP-39,332 • Ciklobenzaprin • Dekstrometorfan • Dekstrorfan • EXP-561 • Fezolamin • Mesembrin • Nefopam • PIM-35 • Pridefin • Roksindol • SB-649,915 • Ziprasidon
VMAT
Aminoindani: 5-IAI • AMMI • ETAI • MDAI • MDMAI • MMAI • TAI; Aminotetralini: 6-CAT • 8-OH-DPAT • MDAT • MDMAT; Oksazolini: 4-Metilaminoreks • Aminoreks • Klominoreks • Fluminoreks; Fenetilamini (takođe Amfetamini, Katinoni, Fentermini, itd): 2-Metil-MDA • 4-CAB • 4-FA • 4-FMA • 4-HA • 4-MTA • 5-APDB • 5-Metil-MDA • 6-APDB • 6-Metil-MDA • AEMMA • Amiflamin • BDB • BOH • Brefedron • Butilon • Hlorfentermin • Kloforeks • Amfepramon • Metamfepramon • DFMDA • DMA • DMMA • EBDB • EDMA • Etilon • Etoloreks • Fenfluramin (Deksfenfluramin) • Flefedron • IAP • IMP • Lofofin • MBDB • MDA • MDEA • MDHMA • MDMA • MDMPEA • MDOH • MDPEA • Mefedron • Metedron • Metilon • MMA • MMDA • MMDMA • MMMA • NAP • Norfenfluramin • 4-TFMA • pBA • pCA • pIA • PMA • PMEA • PMMA • TAP; Piperazini: 2C-B-BZP • 2-BZP • 3-MeOPP • BZP • DCPP • MBZP • mCPP • MDBZP • MeOPP • Mepiprazol • pCPP • pFPP • pTFMPP • TFMPP; Triptamini: 4-Metil-αET • 4-Metil-αMT • 5-CT • 5-MeO-αET • 5-MeO-αMT • 5-MT • αET • αMT • DMT • Triptamin (sam); Drugi: Indeloksazin • Tramadol • Viqualin
Anabolizam
TPH
AAAD
Katabolizam
MAO
Drugi
Prekursori
Kofaktori
Fero gvožđe (Fe2+) • Magnezijum (Mg2+) • Tetrahidrobiopterin • Vitamin B3 (Niacin, Nikotinamid → NADPH) • Vitamin B6 (Piridoksin, Piridoksamin, Piridoksal → Piridoksal fosfat) • Vitamin B9 (Folna kiselina → Tetrahidrofolna kiselina) • Vitamin C (Askorbinska kiselina) • Cink (Zn2+)
Drugi
Pojačivači aktivnosti: BPAP • PPAP; Pojačivači preuzimanja: Tianeptin