Tahikininski receptor 3

Tahikininski receptor 3
Identifikatori
Simboli TACR3; MGC148060; MGC148061; NK3R; TAC3RL
Vanjski ID OMIM: 162332 MGI: 892968 HomoloGene: 824 IUPHAR: NK3 GeneCards: TACR3 Gene
Ontologija gena
Molekularna funkcija aktivnost rodopsinu-sličnog receptora
receptorska aktivnost
aktivnost tahikininskog receptora
Celularna komponenta integralno sa ćelijskom membranom
membrana
Biološki proces prenos signala
signalni put G-protein spregnutog receptora
Pregled RNK izražavanja
podaci
Ortolozi
Vrsta Čovek Miš
Entrez 6870 21338
Ensembl ENSG00000169836 ENSMUSG00000028172
UniProt P29371 Q6NXX1
RefSeq (mRNA) NM_001059 NM_021382
RefSeq (protein) NP_001050 NP_067357
Lokacija (UCSC) Chr 4:
104.73 - 104.86 Mb
Chr 3:
134.77 - 134.87 Mb
PubMed pretraga [1] [2]

Tahikininski receptor 3, ili TACR3, je protein koji je kod čoveka kodiran TACR3 genom.[1][2]

Funkcija

Ovaj gen pripada familiji gena koji dejstvuju kao receptori za tahikinine. Receptorski afiniteti su određeni varijacijama 5'-kraja sekvence. Receptori iz ove familije su interaguju sa G proteinima i sadrže 7 hidrofobnih transmembranskih regiona. Ovaj gen kodira receptor za tahikinin neurokinin 3, koji je takođe poznat kao neurokinin B.[2]

Selektivni ligandi

Nekoliko selektivnih liganda je dostupno za NK3, pri čemu su dva jedinjenja: osanetant i talnetant u kliničkim ispitivanjima za lečenje šizofrenije i drugih indikacija.[3]

Agonisti

  • Senktid - 7-aminokiselinski polipeptid, NK3 selektivan

Antagonisti

  • Osanetant
  • Talnetant
  • SB-222,200 - potentan i selektivan antagonist, Ki = 4.4 nM, 3-Metil-2-fenil-N-[(1S)-1-fenilpropil]-4-hinolinkarboksamid
  • SB-218,795 - selektivniji od SB-222,200, Ki = 13 nM, (R)-[(2-fenil-4-hinolinilkarbonil)amino]-metil ester benzensirčetna kiselina

Vidi još

Literatura

  1. ^ Huang RR, Cheung AH, Mazina KE, Strader CD, Fong TM (1992). „cDNA sequence and heterologous expression of the human neurokinin-3 receptor”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 184 (2): 966—72. PMID 1374246. doi:10.1016/0006-291X(92)90685-E. 
  2. ^ а б „Entrez Gene: TACR3 tachykinin receptor 3”. 
  3. ^ Quartara L, Altamura M (2006). „Tachykinin receptors antagonists: from research to clinic”. Curr Drug Targets. 7 (8): 975—92. PMID 16918326. doi:10.2174/138945006778019381. 

Dodatna literatura

  • Khawaja AM, Rogers DF (1996). „Tachykinins: receptor to effector.”. Int. J. Biochem. Cell Biol. 28 (7): 721—38. PMID 8925404. doi:10.1016/1357-2725(96)00017-9. 
  • Advenier C, Lagente V, Boichot E (1997). „The role of tachykinin receptor antagonists in the prevention of bronchial hyperresponsiveness, airway inflammation and cough.”. Eur. Respir. J. 10 (8): 1892—906. PMID 9272936. doi:10.1183/09031936.97.10081892. 
  • Buell G; Schulz MF; Arkinstall SJ; et al. (1992). „Molecular characterisation, expression and localisation of human neurokinin-3 receptor.”. FEBS Lett. 299 (1): 90—5. PMID 1312036. doi:10.1016/0014-5793(92)80107-R. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Takahashi K, Tanaka A, Hara M, Nakanishi S (1992). „The primary structure and gene organization of human substance P and neuromedin K receptors.”. Eur. J. Biochem. 204 (3): 1025—33. PMID 1312928. doi:10.1111/j.1432-1033.1992.tb16724.x. 
  • Xie GX, Miyajima A, Goldstein A (1992). „Expression cloning of cDNA encoding a seven-helix receptor from human placenta with affinity for opioid ligands.”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 89 (9): 4124—8. PMC 525645 Слободан приступ. PMID 1315051. doi:10.1073/pnas.89.9.4124. 
  • Huang RR; Cheung AH; Mazina KE; et al. (1992). „cDNA sequence and heterologous expression of the human neurokinin-3 receptor.”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 184 (2): 966—72. PMID 1374246. doi:10.1016/0006-291X(92)90685-E. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Dion S; Corcos J; Carmel M; et al. (1988). „Substance P and neurokinins as stimulants of the human isolated urinary bladder.”. Neuropeptides. 11 (2): 83—7. PMID 2452993. doi:10.1016/0143-4179(88)90015-7. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Krause JE; Staveteig PT; Mentzer JN; et al. (1997). „Functional expression of a novel human neurokinin-3 receptor homolog that binds [3H]senktide and [125I-MePhe7]neurokinin B, and is responsive to tachykinin peptide agonists.”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 94 (1): 310—5. PMC 19326 Слободан приступ. PMID 8990205. doi:10.1073/pnas.94.1.310. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Brunelleschi S, Bordin G, Colangelo D, Viano I (1999). „Tachykinin receptors on human monocytes: their involvement in rheumatoid arthritis.”. Neuropeptides. 32 (3): 215—23. PMID 10189055. doi:10.1016/S0143-4179(98)90040-3. 
  • Page NM; Woods RJ; Gardiner SM; et al. (2000). „Excessive placental secretion of neurokinin B during the third trimester causes pre-eclampsia.”. Nature. 405 (6788): 797—800. PMID 10866201. doi:10.1038/35015579. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Bellucci F; Carini F; Catalani C; et al. (2002). „Pharmacological profile of the novel mammalian tachykinin, hemokinin 1.”. Br. J. Pharmacol. 135 (1): 266—74. PMC 1573107 Слободан приступ. PMID 11786503. doi:10.1038/sj.bjp.0704443. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Strausberg RL; Feingold EA; Grouse LH; et al. (2003). „Generation and initial analysis of more than 15,000 full-length human and mouse cDNA sequences.”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (26): 16899—903. PMC 139241 Слободан приступ. PMID 12477932. doi:10.1073/pnas.242603899. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Graham GJ; Stevens JM; Page NM; et al. (2005). „Tachykinins regulate the function of platelets.”. Blood. 104 (4): 1058—65. PMID 15130944. doi:10.1182/blood-2003-11-3979. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Gerhard DS; Wagner L; Feingold EA; et al. (2004). „The status, quality, and expansion of the NIH full-length cDNA project: the Mammalian Gene Collection (MGC).”. Genome Res. 14 (10B): 2121—7. PMC 528928 Слободан приступ. PMID 15489334. doi:10.1101/gr.2596504. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
  • Page NM, Dakour J, Morrish DW (2006). „Gene regulation of neurokinin B and its receptor NK3 in late pregnancy and pre-eclampsia.”. Mol. Hum. Reprod. 12 (7): 427—33. PMID 16709596. doi:10.1093/molehr/gal025. 

Spoljašnje veze

  • „Tachykinin Receptors: NK3”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Архивирано из оригинала 31. 05. 2012. г. 
  • п
  • р
  • у
Klasa A: Rodopsinu slični
Neurotransmiter
Adrenergički
α1 (A, B, D) • α2 (A, B, C) • β1 • β2 • β3
Purinski
Adenozinski (A1, A2A, A2B, A3) • P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
Serotoninski
(svi osim 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) • 5-HT2 (A, B, C) • 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Drugi
Acetilholin (M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin (D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin (H1, H2, H3, H4) • Melatonin (1A, 1B, 1C) • TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)
Metaboliti i
signalni molekuli
Eikozanoidni
CysLT (1, 2) • LTB4 (1, 2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi
Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1, 2, 3, 4) • Laktat • Lizofosfatidna kiselina (1, 2, 3, 4, 5, 6) • Lizofosfolipid (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin (1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat
Peptid
Neuropeptidni
B/W (1, 2) • FF (1, 2) • S • Y (1, 2, 4, 5) • Neuromedin (B, U (1, 2)) • Neurotenzin (1, 2)
Drugi
Anafilatoksin (C3a, C5a) • Angiotenzin (1, 2) • Apelin • Bombezin (BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin (B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin (A, B) • Endotelin (A, B) • Formil peptid (1, 2, 3) • FSH • Galanin (1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin (1, 2, 3, 4, 5) • MCHR (1, 2) • Motilin • Opioidni (δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin (1, 2) • Oksitocin • Prokineticin (1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1, 2, 3, 4) • Somatostatin (1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin (1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A, 1B, 2)
Razno
Orfan
GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Drugi
Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani (1, 2, 3, 4) • SREB (1, 2, 3)
Klasa B: Sekretinu slični
Orfan
GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)
Drugi
Klasa C: Metabotropni
glutamat / feromon
Ukus
TAS1R (1, 2, 3) • TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Drugi
Kalcijum-detektujući receptor • GABA B (1, 2) • Glutamatni receptor (Metabotropni glutamat (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8)) • GPRC6A • GPR (156, 158, 179) • RAIG (1, 2, 3, 4) • VNR (1, 2, 3, 5)
Klasa F:
Frizzled / Zaglađeni
Uvojiti
Frizzled (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)
Zaglađeni
  • p
  • r
  • u
Holecistokinin
CCKA
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4
Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid
CCKB
Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 • Gastrin
Antagonisti: Proglumid • CI-988
CRH
CRF1
CRF2
Galanin
GAL1
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL2
Agonisti: Galanin • Galaninu-sličan peptid • Galmic • Galnon
GAL3
Agonisti: Galanin • Galmic • Galnon
Grelin
Agonisti: Grelin • Kapromorelin • MK-677 • Sermorelin • SM-130,686 • Tabimorelin
MCH
MCH1
MCH2
Melanokortin
MC1
MC2
Agonisti: ACTH • Kosintropin • Tetrakosaktid
MC3
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II
MC4
Agonisti: alfa-MSH • Bremelanotid • Melanotan II • THIQ
Antagonisti: Agutiju srodni peptid
MC5
Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II
Neuropeptid S
Agonisti: Neuropeptid S
Antagonisti: SHA-68
Neuropeptid Y
Y1
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIBP-3226
Y2
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: BIIE-0246
Y4
Agonisti: Neuropeptid Y • Pankreasni polipeptid • Peptid YY
Antagonisti: UR-AK49
Y5
Agonisti: Neuropeptid Y • Peptid YY
Antagonisti: Lu AA-33810
Neurotenzin
NTS1
Agonisti: Neurotenzin • Neuromedin N
Antagonisti: SR-48692 • SR-142,948
NTS2
Agonisti: Neurotenzin
Antagonisti: Levokabastin • SR-142,948
Opioid
vidi Opioidi
Oreksin
OX1
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868
OX2
Agonisti: Oreksin-A
Antagonisti: Almoreksant • SB-649,868 • TCS-OX2-29
Oksitocin
Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
Tahikinin
NK1
Agonisti: Supstanca P
Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant
NK2
Agonisti: Neurokinin A
Antagonisti: GR-159897 • Ibodutant • Saredutant
NK3
Agonisti: Neurokinin B
Antagonisti: Osanetant • Talnetant
Vazopresin
V1A
Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan
V1B
Agonisti: Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin
Antagonisti: Demeklociklin • Nelivaptan
V2
Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin
Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan