BIBP-3226
IUPAC ime | |
---|---|
(2R)-5-(diaminomethylideneamino)-2-([2,2-diphenylacetyl]amino)-N-[(4-hydroxyphenyl)methyl]pentanamide | |
Identifikatori | |
CAS broj | 159013-54-4 Y |
PubChem | CID 5311023 |
IUPHAR/BPS | 1485 |
Sinonimi | BIBP-3226 |
Hemijski podaci | |
Formula | C27H31N5O3 |
Molarna masa | 473.566 g/mol |
SMILES
| |
BIBP-3226 je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On deluje kao potentan i selektivan antagonist neuropeptidnog Y receptora Y1[1] kao i neuropeptidnog FF receptora.[2] On je bio prvi ne-peptidni antagonist razvijen za Y1 receptor i bio je široko korišten za određivanje funkcije tog receptora u telu. Za Y1 aktivaciju se smatra da učestvuje u funkcijama kao što su regulacija apetita[3] i anksioznost,[4] i BIBP-3226 ima anksiogeno[5] i anoreksno dejstvo, kao i sposobnost blokiranja Y1-posredovanog oslobađanja kortikotropin oslobađajućeg hormona.[6] On je takođe bio korišten kao vodeće jedinjenje u razvoju brojnih novijih i potentnijih Y1 antagonista.[7][8]
Reference
- ^ Rudolf K, Eberlein W, Engel W, Wieland HA, Willim KD, Entzeroth M, Wienen W, Beck-Sickinger AG, Doods HN (1994). „The first highly potent and selective non-peptide neuropeptide Y Y1 receptor antagonist: BIBP3226”. European Journal of Pharmacology. 271 (2-3): R11—3. PMID 7705422. doi:10.1016/0014-2999(94)90822-2.
- ^ Fang Q, Guo J, He F, Peng YL, Chang M, Wang R (2006). „In vivo inhibition of neuropeptide FF agonism by BIBP3226, an NPY Y1 receptor antagonist”. Peptides. 27 (9): 2207—13. PMID 16762456. doi:10.1016/j.peptides.2006.04.002.
- ^ Kask A, Rägo L, Harro J (1998). „Evidence for involvement of neuropeptide Y receptors in the regulation of food intake: studies with Y1-selective antagonist BIBP3226”. British Journal of Pharmacology. 124 (7): 1507—15. PMC 1565528 . PMID 9723965. doi:10.1038/sj.bjp.0701969.
- ^ Kask A, Harro J, von Hörsten S, Redrobe JP, Dumont Y, Quirion R (2002). „The neurocircuitry and receptor subtypes mediating anxiolytic-like effects of neuropeptide Y”. Neuroscience and Biobehavioral Reviews. 26 (3): 259—83. PMID 12034130. doi:10.1016/S0149-7634(01)00066-5.
- ^ Kask A, Rägo L, Harro J (1998). „Anxiogenic-like effect of the NPY Y1 receptor antagonist BIBP3226 administered into the dorsal periaqueductal gray matter in rats”. Regulatory Peptides. 75-76: 255—62. PMID 9802417. doi:10.1016/S0167-0115(98)00076-7.
- ^ Dimitrov EL, DeJoseph MR, Brownfield MS, Urban JH (2007). „Involvement of neuropeptide Y Y1 receptors in the regulation of neuroendocrine corticotropin-releasing hormone neuronal activity”. Endocrinology. 148 (8): 3666—73. PMID 17463058. doi:10.1210/en.2006-1730.
- ^ Aiglstorfer I, Hendrich I, Moser C, Bernhardt G, Dove S, Buschauer A (2000). „Structure-activity relationships of neuropeptide Y Y1 receptor antagonists related to BIBP 3226”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 10 (14): 1597—600. PMID 10915060. doi:10.1016/S0960-894X(00)00292-4.
- ^ Weiss S, Keller M, Bernhardt G, Buschauer A, König B (2008). „Modular synthesis of non-peptidic bivalent NPY Y1 receptor antagonists”. Bioorganic & Medicinal Chemistry. 16 (22): 9858—66. PMID 18851917. doi:10.1016/j.bmc.2008.09.033.
Spoljašnje veze
- p
- r
- u
Neuropeptidni ligandi
CCKA | Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid |
---|---|
CCKB |
CRF1 | |
---|---|
CRF2 | Agonisti: Kortikotropin-oslobađajuči hormon |
GAL1 | |
---|---|
GAL2 | |
GAL3 |
MCH1 | Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon Antagonisti: ATC-0175 • GW-803,430 • NGD-4715 • SNAP-7941 • SNAP-94847 |
---|---|
MCH2 | Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon |
MC1 | |
---|---|
MC2 | |
MC3 | |
MC4 | |
MC5 | Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II |
Y1 | |
---|---|
Y2 | |
Y4 | |
Y5 |
NTS1 | |
---|---|
NTS2 |
vidi Opioidi
OX1 | |
---|---|
OX2 |
Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
NK1 | Agonisti: Supstanca P Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant |
---|---|
NK2 | |
NK3 |
V1A | Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan |
---|---|
V1B | |
V2 | Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan |
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |