Proglumid
IUPAC ime | |
---|---|
(RS)-N2-benzoyl-N,N-dipropyl-α-glutamine | |
Klinički podaci | |
Način primene | Oralno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Poluvreme eliminacije | ~24 sata |
Identifikatori | |
CAS broj | 6620-60-6 Y |
ATC kod | A02BX06 (WHO) |
PubChem | CID 4922 |
IUPHAR/BPS | 893 |
ChEMBL | CHEMBL316561 Y |
Sinonimi | 4-benzamido-5-(dipropilamino)-5-oksopentanoidna kiselina |
Hemijski podaci | |
Formula | C18H26N2O4 |
Molarna masa | 334.41 g/mol |
SMILES
| |
Proglumid (Milid) je lek koji inhibira gastrointestinalnu motilnost i redukuje želudačnu sekreciju. On deluje kao holecistokininski antagonist,[1] koji blokira oba tipa receptora, CCKA i CCKB.[2] On se uglavnom koristi za lečenje čireva na dvanaestopalačnom crevu,[3][4] mada je u znatnoj meri bio zamenjen novijim lekovima za tu namenu.
Interesantna nuspojava proglumida je da uvećava analgeziju proizvedenu opioidnim lekovima,[5] i da može da spreči ili čak preokrene razvoj tolerancije na opioidne lekove.[6][7] To ga čini korisnim pomoćnim tretmanom za upotrebu zajedno sa opioidnim lekovima u lečenju hroničnih bolnih oboljenja kao što je rak, gde opioidni analgetici mogu da budu neophodni tokom dužih perioda, i razvoj tolerancije redukuje kliničku efikasnost tih lekova.[8][9]
Za proglumid je takođe bilo pokazano da deluje kao δ-opioidni agonist, što može da doprinese njegovom analgetskom dejstvu.[10]
Vidi još
Reference
- ^ Bunney, B. S.; Chiodo, L. A.; Freeman, A. S. (1985). „Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system”. Annals of the New York Academy of Sciences. 448: 345—51.
- ^ González-Puga, C.; García-Navarro, A.; Escames, G.; León, J.; López-Cantarero, M.; Ros, E.; Acuña-Castroviejo, D. (2005). „Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: Synergism with pharmacological levels of melatonin”. Journal of Pineal Research. 16150104 (3): 243—250. PMID 16150104. S2CID 20187767. doi:10.1111/j.1600-079X.2005.00239.x.
- ^ Bergemann W, Consentius K, Braun HE, Hirschmann H, Marowski B, Munck A, Rehs HU, Stopik D, Wilke G. (април 1981). „Duodenal ulcer - multicenter double-blind study with proglumide”. Medizinische Klinik. 76 (8): 226—9. CS1 одржавање: Вишеструка имена: списак аутора (веза)CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^ Tariq, M.; Parmar, N. S.; Ageel, A. M. (мај 1987). „Gastric and duodenal antiulcer and cytoprotective effects of proglumide in rats”. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 241 (2): 602—7. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^ McCleane, G. J. (2003 May-Jun). „The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic effect of dihydrocodeine”. Clinical Journal of Pain. 19 (3): 200—1. Проверите вредност парамет(а)ра за датум:
|date=
(помоћ) - ^ Watkins, L. R.; Kinscheck, I. B.; Mayer, D. J. (април 1984). „Potentiation of opiate analgesia and apparent reversal of morphine tolerance by proglumide”. Science. 224 (4647): 395—6. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^ Tang J, Chou J, Iadarola M, Yang HY, Costa E (јун 1984). „Proglumide prevents and curtails acute tolerance to morphine in rats”. Neuropharmacology. 23 (6): 715—8. CS1 одржавање: Вишеструка имена: списак аутора (веза)CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^ Bernstein, Z. P.; Yucht, S; Battista, E.; Lema, M; Spaulding, M. B. (мај 1998). „Proglumide as a morphine adjunct in cancer pain management”. Journal of Pain and Symptom Management. 15 (5): 314—20. CS1 одржавање: Формат датума (веза).
- ^ McCleane, G. J. (новембар 1998). „The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic efficacy of morphine in humans with chronic benign pain.”. Anesthesia and Analgesia. 87 (5): 1117—20. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
- ^ Rezvani A, Stokes KB, Rhoads DL, Way EL (1987). „Proglumide exhibits delta opioid agonist properties”. Alcohol and Drug Research. 7 (3): 135—46. CS1 одржавање: Вишеструка имена: списак аутора (веза)
Spoljašnje veze
- p
- r
- u
derivati
makove stabljike
Sirovi opijatni ekstrakti/ puni opijumski produkti | Diaskordium • B & O Supreti • Doverov prah • Kendal Black Drop • Laudanum • Mitridat • Opijum • Paregorik • Koncentrat makovih stabljika • Čaj od maka • Poljski heroin • Pušenje opijuma • Teriak | ||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Prirodni opijati |
| ||||||||||||||||||||
Polusintetici |
| ||||||||||||||||||||
Aktivni opijatni metaboliti | Kodein-N-oksid (Genokodein) • Dihidromorfin-6-glukuronid • Hidromorfon-N-oksid • Heroin-7,8-oksid • Morfin-6-glukuronid • 6-Acetilmorfin • Morfin-N-oksid (Genomorfin) • Naltreksol • Norkodein • Normorfin |
Morfinanske serije | 4-hlorofenilpiridomorfinan • Ciklorfan • Dekstralorfan • Dimemorfan • Levargorfan • Levorfanol • Levorfan • Levofenacilmorfan • Levometorfan • Norlevorfanol • N-Metilmorfinan • Oksilorfan • Fenomorfan • Metorfan / Racemetorfan • Morfanol / Racemorfanol • Ro4-1539 • Stefodelin • Ksorfanol |
---|---|
Drugi | 1-Nitroaknadinin • 14-episinomenin • 5,6-Dihidronorsalutaridin • 6-Ketonalbufin • Aknadinin • Butorfanol • Cefakicin • Cefasamin • Ciprodim • Drotebanol • Fenfangjin G • Nalbufin • Sinokokulin • Sinomenin (Kokulin) • Tanagin |
5,9-DEHB • 8-Karboksamidociklazocin • Alazocin • Anazocin • Bremazocin • Cogazocin • Dezocin • Eptazocin • Etazocin • Etilketociklazocin • Fluorofen • Ketazocin • Metazocin • Pentazocin • Fenazocin • Kuadazocine • Tiazocin • Tonazocin • Volazocin • Zenazocin
Petidini (Meperidini) | 4-Fluoromeperidin • Alilnorpetidin • Anileridin • Benzetidin • Karperidin • Difenoksin • Difenoksilat • Etokseridin (karbetidin) • Furetidin • Hidroksipetidin (Bemidon) • Hidroksimetoksipetidin • Morferidin • Oksfeneridin (karbametidin) • Meperidin-N-oksid • Petidin (Meperidin) • Petidin intermedijar A • Petidin intermedijar B (norpetidin) • Petidin intermedijar C (Petidinska kiselina) • Feneridin • Fenoperidin • Piminodin • Properidin (Ipropetidin) • Sameridin |
---|---|
Prodini | Alilprodin • Izopromedol • Meprodin (α-meprodin / β-meprodin) • MPPP (Desmetilprodin) • PEPAP • Prodin (α-prodin / β-prodin) • Prosidol • Trimeperidin (Promedol) |
Ketobemidoni | |
Drugi |
otvorenog lanca
Amidoni | Dekstrometadon • Dekstroizometadon • Dipipanon • Heksalgon (Norpipanon) • Izometadon • Levoizometadon • Levometadon • Metadon • Metadon intermedijar • Normetadon • Norpipanon • Fenadokson (Heptazon) • Pipidon |
---|---|
Metadoli | Dimefeptanol (Racemetadol) • Levacetilmetadol • Noracetilmetadol |
Moramidi | Dekstromoramid • Levomoramid • Moramid intermedijar • Racemoramid |
Tiambuteni | Dialiltiambuten • Dietiltiambuten • Dimetiltiambuten • Etilmetiltiambuten • Metilizopropiltiambuten • Metilpropiltiambuten • Morfoliniltiambuten • Piperidiltiambuten • Pirolidiniltiambuten • Tiambuten • Tipepidin |
Fenalkoksami | |
Ampromidi | |
Drugi |
3-Alilfentanil • 3-Metilfentanil • 3-Metiltiofentanil • 4-fenilfentanil • Alfentanil • α-metilacetilfentanil • α-metilfentanil • α-metiltiofentanil • Benzilfentanil • β-hidroksifentanil • β-hidroksitiofentanil • β-metilfentanil • Brifentanil • Karfentanil • Fentanil • Lofentanil • Mirfentanil • Okfentanil • Ohmefentanil • Parafluorofentanil • fenaridin • Remifentanil • Sufentanil • Tenilfentanil • Tiofentanil • Trefentanil
derivati
6,14-Endoeteno tetrahidro oripavin • 7-PET • Acetorfin • Aletorfin • BU-48 • Buprenorfin • Butorfin • Ciprenorfin • Dihidroetorfin • Etorfin • 18,19-Dehidrobuprenorfin (HS-599) • N-ciklopropilmetil-noretorfin • Nepenton • Norbuprenorfin • N-fenetiletorfin • Tevinon • Tienorfin
Klonitazen • Etonitazen • Nitazen
18-MC • 7-Acetoksimitraginin • 7-Hidroksimitraginin • Akuamidin • Akuamin • Eserolin • Hodgkinsin • Mitraginin • Pericin • ψ-Akuamigin
vidi još:
Opioidni neuropeptidi
Adrenorfin • Amidorfin • Kasomorfin • DADLE • DALDA • DAMGO • Dermenkefalin • Dermorfin • Deltorfin • DPDPE • Dinorfin • Endomorfin • Endorfins • Enkefalin • Gliadorfin • Morficeptin • Nociceptin • Oktreotid • Opiorfin • Rubiskolin • TRIMU 5
3-(3-Metoksifenil)-3-etoksikarboniltropan • AD-1211 • AH-7921 • Azaprocin • BDPC • Bisnortilidin • BRL-52537 • Bromadolin • C-8813 • Ciramadol • Dokspikomin • Enadolin • Fakseladol • GR-89696 • Herkinorin • ICI-199,441 • ICI-204,448 • J-113,397 • JTC-801 • Ketamin • LPK-26 • Metofolin • MT-45 • N-Desmetilklozapin • NNC 63-0532 • Nortilidin • O-Desmetiltramadol • Fenadon • Fenciklidin • Prodilidin • Profadol • Ro64-6198 • Salvinorin A • SB-612,111 • SC-17599 • RWJ-394,674 • TAN-67 • Tapentadol • Tecodin • Tifluadom • Tilidin • Tramadol • Trimebutin • U-50,488 • U-69,593 • Viminol • W-18 •
&
Inverzni agonisti
5'-Guanidinonaltrindol • β-Funaltreksamin • 6β-Naltreksol • Alvimopan • Binaltorfimin • Hlornaltreksamin • Hlocinamoks • Ciklazocin • Ciprodim • Diprenorfin (M5050) • Fedotozin • JDTic • Levalorfan • Metocinamoks • Metilnaltrekson • Nalfurafin • Nalmefen • Nalmekson • Naloksazon • Naloksonazin • Nalokson • Nalokson benzoilhidrazon • Nalorfin • Naltrekson • Naltriben • Naltrindol • Norbinaltorfimin • Oksilorfan • S-alil-3-hidroksi-17-tioniamorfinan (SAHTM)
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |