L-368,899
IUPAC ime | |
---|---|
(S)-2-amino-N-((1S,2S,4R)-7,7-dimethyl-1-((4-o-tolylpiperazin-1-ylsulfonyl)methyl)bicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)-4-(methylsulfonyl)butanamide | |
Identifikatori | |
CAS broj | 148927-60-0 Y |
PubChem | CID 132857 |
Hemijski podaci | |
Formula | C26H42N4O5S2 |
Molarna masa | 554.260 g/mol |
SMILES
| |
L-368,899 je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On deluje kao selektivni antagonist oksitocinskog receptora, sa znatnom selektivnošću u odnosu na vazopresinske receptore.[1] Za razliku od srodnih lekova kao što je periferno selektivni -L-371,257}-, njegova oralna bioraspoloživost je visoka i moždana penetracija je brza, sa selektivnom akumulacijom u limbičnom sistemu. To ga čini korisnim oruđem za istraživanje centralno posredovanih uloga oksitocina, kao što su socijalno ponašanje i formiranje parova. Ispitivanja na primatima su pokazala da L-368,899 ima redukujuću ulogu u brojnim oblicima ponašanja, kao što su raspodela hrane, seksualna aktivnost i briga za infante, što demonstrira značaj oksitocinergijske signalizacije u posredovanju tih važnih oblika socijalnog ponašanja.[2][3]
Literatura
- ^ Williams PD, Anderson PS, Ball RG, Bock MG, Carroll L, Chiu SH, Clineschmidt BV, Culberson JC, Erb JM, Evans BE (1994). „1-((7,7-Dimethyl-2(S)-(2(S)-amino-4-(methylsulfonyl)butyramido)bicyclo [2.2.1]-heptan-1(S)-yl)methyl)sulfonyl)-4-(2-methylphenyl)piperaz ine (L-368,899): an orally bioavailable, non-peptide oxytocin antagonist with potential utility for managing preterm labor”. Journal of Medicinal Chemistry. 37 (5): 565—71. PMID 8126695.
- ^ Boccia ML, Goursaud AP, Bachevalier J, Anderson KD, Pedersen CA (2007). „Peripherally administered non-peptide oxytocin antagonist, L368,899, accumulates in limbic brain areas: a new pharmacological tool for the study of social motivation in non-human primates”. Hormones and Behavior. 52 (3): 344—51. PMC 2712625 . PMID 17583705. doi:10.1016/j.yhbeh.2007.05.009.
- ^ Smith AS, Agmo A, Birnie AK, French JA (2010). „Manipulation of the oxytocin system alters social behavior and attraction in pair-bonding primates, Callithrix penicillata”. Hormones and Behavior. 57 (2): 255—62. PMC 2824532 . PMID 20025881. doi:10.1016/j.yhbeh.2009.12.004.
Spoljašnje veze
- p
- r
- u
CCKA | Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid |
---|---|
CCKB |
CRF1 | |
---|---|
CRF2 | Agonisti: Kortikotropin-oslobađajuči hormon |
GAL1 | |
---|---|
GAL2 | |
GAL3 |
MCH1 | Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon Antagonisti: ATC-0175 • GW-803,430 • NGD-4715 • SNAP-7941 • SNAP-94847 |
---|---|
MCH2 | Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon |
MC1 | |
---|---|
MC2 | |
MC3 | |
MC4 | |
MC5 | Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II |
Y1 | |
---|---|
Y2 | |
Y4 | |
Y5 |
NTS1 | |
---|---|
NTS2 |
OX1 | |
---|---|
OX2 |
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
NK1 | Agonisti: Supstanca P Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant |
---|---|
NK2 | |
NK3 |
V1A | Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan |
---|---|
V1B | |
V2 | Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan |
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |