Nelivaptan
IUPAC ime | |
---|---|
(2S,4R)-1-[(3R)-5-chloro-1-(2,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl-3-(2-methoxyphenyl)-2-oxo-indolin-3-yl]-4-hydroxy-N,N-dimethyl-pyrrolidine-2-carboxamide | |
Klinički podaci | |
Način primene | Oralno |
Identifikatori | |
CAS broj | 439687-69-1 |
PubChem | CID 9895468 |
ChemSpider | 8071134 |
Hemijski podaci | |
Formula | C30H32ClN3O8S |
Molarna masa | 630.11 g/mol |
Nelivaptan (INN[1]), kod SSR-149,415, je selektivni i oralno aktivni ne-peptidni antagonist vazopresinskog receptora koji je selektivan za V1b podtip.[2] Lek je bio u kliničkim ispitivanjima za tretman anksioznosti i depresija.[3] Jula 2008, Sanofi-Aventis je objavio da je dalji razvoj ovog leka obustavljen.[4]
Literatura
- ^ World Health Organization (2007). „International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Proposed INN: List 98” (PDF). WHO Drug Information. 21 (4): 341.
- ^ Griebel G, Simiand J, Serradeil-Le Gal C, Wagnon J, Pascal M, Scatton B, Maffrand JP, Soubrie P (2002). „Anxiolytic- and antidepressant-like effects of the non-peptide vasopressin V1b receptor antagonist, SSR149415, suggest an innovative approach for the treatment of stress-related disorders”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (9): 6370—5. PMC 122955 . PMID 11959912. doi:10.1073/pnas.092012099.
- ^ Serradeil-Le Gal C, Wagnon J, Tonnerre B, Roux R, Garcia G, Griebel G, Aulombard A (2005). „An overview of SSR149415, a selective nonpeptide vasopressin V(1b) receptor antagonist for the treatment of stress-related disorders”. CNS drug reviews. 11 (1): 53—68. PMID 15867952. doi:10.1111/j.1527-3458.2005.tb00035.x.
- ^ „Second-quarter 2008 results” (PDF). Press Release. Sanofi-Aventis. 31. 07. 2008. Архивирано из оригинала (PDF) 06. 12. 2008. г. Приступљено 10. 06. 2009. „It has been decided to discontinue the development of amibegron and SSR 149415 (a V1B receptor antagonist).”
Spoljašnje veze
- SSR149415 на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
- p
- r
- u
Neuropeptidni ligandi
CCKA | Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid |
---|---|
CCKB |
CRF1 | |
---|---|
CRF2 | Agonisti: Kortikotropin-oslobađajuči hormon |
GAL1 | |
---|---|
GAL2 | |
GAL3 |
MCH1 | Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon Antagonisti: ATC-0175 • GW-803,430 • NGD-4715 • SNAP-7941 • SNAP-94847 |
---|---|
MCH2 | Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon |
MC1 | |
---|---|
MC2 | |
MC3 | |
MC4 | |
MC5 | Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II |
Y1 | |
---|---|
Y2 | |
Y4 | |
Y5 |
NTS1 | |
---|---|
NTS2 |
vidi Opioidi
OX1 | |
---|---|
OX2 |
Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
NK1 | Agonisti: Supstanca P Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant |
---|---|
NK2 | |
NK3 |
V1A | Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan |
---|---|
V1B | |
V2 | Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan |