Lorglumid
IUPAC ime | |
---|---|
N2-(3,4-dichlorobenzoyl-N,N-dipentyl-α-glutamine | |
Identifikatori | |
CAS broj | 97964-56-2 Y |
ATC kod | none |
PubChem | CID 3960 |
IUPHAR/BPS | 891 |
ChEMBL | CHEMBL24938 |
Sinonimi | 4-[(3,4-dichlorobenzoyl)amino]-5-(dipentylamino)-5-oxopentanoic acid |
Hemijski podaci | |
Formula | C22H32Cl2N2O4 |
Molarna masa | 459.406 g/mol |
SMILES
| |
Lorglumid (CR-1409) je lek koji inhibira gastrointestinalnu motilnost i redukuje želudačnu sekreciju. On deluje kao holecistokininski antagonist,[1] koji je u znatnoj meri selektivan za CCKA tip receptora.[2] Smatralo se da on može da služi kao potencijalni lek za niz gastrointestinalnih problema, među kojima su čir na dvanaestopalačnom crevu, upalna bolest creva, dispepsija, konstipacija i pankreatitis, kao i neke forme raka, ali su ispitivanja na životinjama i ljudima proizvela nedosledne rezultate i jasna terapeutska uloga nije uspostavljena. On je u širokoj upotrebi u naučnim istraživanjima.[3][4][5][6]
Sinteza
Референце
- ^ Makovec, F.; Bani, M.; Cereda, R.; Chisté, R.; Pacini, M. A.; Revel, L.; Rovati, L. A.; Rovati, L. C.; Setnikar, I. (1987). „Pharmacological properties of lorglumide as a member of a new class of cholecystokinin antagonists”. Arzneimittel-Forschung. 3440035 (11): 1265—1268. PMID 3440035.
- ^ González-Puga, C.; García-Navarro, A.; Escames, G.; León, J.; López-Cantarero, M.; Ros, E.; Acuña-Castroviejo, D. (2005). „Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: Synergism with pharmacological levels of melatonin”. Journal of Pineal Research. 16150104 (3): 243—250. PMID 16150104. S2CID 20187767. doi:10.1111/j.1600-079X.2005.00239.x.
- ^ De Tullio, P.; Delarge, J.; Pirotte, B. (1999). „Recent advances in the chemistry of cholecystokinin receptor ligands (Agonists and antagonists)”. Current Medicinal Chemistry. 10213792 (6): 433—455. PMID 10213792.
- ^ De Tullio, P.; Delarge, J.; Pirotte, B. (2000). „Therapeutic and chemical developments of cholecystokinin receptor ligands”. Expert Opinion on Investigational Drugs. 11060666 (1): 129—146. PMID 11060666. S2CID 39985897. doi:10.1517/13543784.9.1.129.
- ^ Herranz, R. (2003). „Cholecystokinin antagonists: Pharmacological and therapeutic potential”. Medicinal Research Reviews. 12789687 (5): 559—605. PMID 12789687. S2CID 45758560. doi:10.1002/med.10042.
- ^ Berna, M. J.; Tapia, J. A.; Sancho, V.; Jensen, R. T. (2007). „Progress in developing cholecystokinin (CCK)/Gastrin receptor ligands that have therapeutic potential”. Current Opinion in Pharmacology. 17997137 (6): 583—592. PMC 2186776 . PMID 17997137. doi:10.1016/j.coph.2007.09.011.
- ^ Makovec F, Chistè R, Bani M, Revel, L, Setnikar I, Rovati LA (1986). „New glutamic and aspartic derivatives with potent CCK-antagonistic activity”. Eur J. Med. Chem. 21: 9—20. CS1 одржавање: Вишеструка имена: списак аутора (веза)
- p
- r
- u
Neuropeptidni ligandi
CCKA | Agonisti: Holecistokinin • CCK-4 Antagonisti: Asperlicin • Proglumid • Lorglumid • Devazepid • Deksloksiglumid |
---|---|
CCKB |
CRF1 | |
---|---|
CRF2 | Agonisti: Kortikotropin-oslobađajuči hormon |
GAL1 | |
---|---|
GAL2 | |
GAL3 |
MCH1 | Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon Antagonisti: ATC-0175 • GW-803,430 • NGD-4715 • SNAP-7941 • SNAP-94847 |
---|---|
MCH2 | Agonisti: Melanin-koncentrirajući hormon |
MC1 | |
---|---|
MC2 | |
MC3 | |
MC4 | |
MC5 | Agonisti: alfa-MSH • Melanotan II |
Y1 | |
---|---|
Y2 | |
Y4 | |
Y5 |
NTS1 | |
---|---|
NTS2 |
vidi Opioidi
OX1 | |
---|---|
OX2 |
Agonisti: Karbetocin • Demoksitocin • Oksitocin • WAY-267,464
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
Antagonisti: Atosiban • L-371,257 • L-368,899
NK1 | Agonisti: Supstanca P Antagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant |
---|---|
NK2 | |
NK3 |
V1A | Agonisti: Dezmopresin • Felipresin • Ornipresin • Terlipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Relkovaptan |
---|---|
V1B | |
V2 | Agonisti: Dezmopresin • Ornipresin • Vazopresin Antagonisti: Konivaptan • Demeklociklin • Liksivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan |