Alfa-2 adrenergički receptor
Alfa-2 (α2) adrenergički receptor (ili adrenoceptor) je G protein-spregnuti receptor koji vezuje Gi heterotrimerni G protein. Postoje tri visoko homologna podtipa, α2A-, α2B-, i α2C- adrenergički receptor. Neke vrste takođe izražavaju četvrti α2D-adrenergički receptor.[1] Kateholamini kao što su norepinefrin (noradrenalin) i epinefrin (adrenalin) prenose signal kroz α2-adrenergički receptor u centralnom i perifernom nervnom sistemu.
Efekti
α2-adrenergički receptor vezuje oba norepinefrin koga oslobađaju simpatička postgangliona vlakna i epinefrin (adrenalin) koga otpušta adrenalna medula. On vezuje epinefrin sa nešto većim afinitetom. On ima nekoliko opštih funkcija koje su zajedničke sa α1-adrenergičkim receptorom, a takođe ima i niz specifičnih efekata.
Opšti
Opšti efekti su:
- Vazodilatacija arterija[2]
- Vazokonstrikcija arterija ka srcu (koronarnih arterija)[3], mada ekstent ovog efekta može da bude ograničen[4]
- Vazokonstrikcija vena[5]
- Umanjena motilnost glatkih mišića gastrointestinalnog trakta[6]
Individualni
Individualna dejstva α2 receptora su:
- Posreduje sinaptičku transmisiju u pre- i postsinaptičkim nervnim terminalima
- Umanjuje otpuštanje acetilholina[7]
- Umanjuje otpuštanje norepinefrina[7]
- Inhibira norepinefrinski sistem u mozgu
- Inhibicija[8] lipolize u adipoznom tkivu[9]
- Indukcija oslobađanja glukagona iz pankreasa
- agregacija trombocita
- Kontrakcija sfinktera gastrointestinalnog trakta
- ↓ Sekrecija iz pljuvačnih žlezdi[10]
Ligandi
Povezano
Reference
- ↑ Ruuskanen JO, Xhaard H, Marjamäki A, Salaneck E, Salminen T, Yan YL, Postlethwait JH, Johnson MS, Larhammar D, Scheinin M (January 2004). „Identification of duplicated fourth alpha2-adrenergic receptor subtype by cloning and mapping of five receptor genes in zebrafish”. Molecular Biology and Evolution 21 (1): 14–28. DOI:10.1093/molbev/msg224. PMID 12949138.
- ↑ Goodman Gilman, Alfred. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. Tenth Edition. McGraw-Hill (2001): Page 140.
- ↑ Woodman OL, Vatner SF (1987). „Coronary vasoconstriction mediated by α1- and α2-adrenoceptors in conscious dogs”. Am. J. Physiol. 253 (2 Pt 2): H388–93. PMID 2887122.
- ↑ Sun D, Huang A, Mital S, Kichuk MR, Marboe CC, Addonizio LJ, Michler RE, Koller A, Hintze TH, Kaley G (July 2002). „Norepinephrine elicits beta2-receptor-mediated dilation of isolated human coronary arterioles”. Circulation 106 (5): 550–5. PMID 12147535.
- ↑ Elliott J (1997). „Alpha-adrenoceptors in equine digital veins: evidence for the presence of both α1 and α2-receptors mediating vasoconstriction”. J. Vet. Pharmacol. Ther. 20 (4): 308–17. DOI:10.1046/j.1365-2885.1997.00078.x. PMID 9280371.
- ↑ Sagrada A, Fargeas MJ, Bueno L (1987). „Involvement of α1 and α2 adrenoceptors in the postlaparotomy intestinal motor disturbances in the rat”. Gut 28 (8): 955–9. DOI:10.1136/gut.28.8.955. PMC 1433140. PMID 2889649.
- ↑ 7,0 7,1 Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. str. 163. ISBN 0-443-07145-4.
- ↑ Wright EE, Simpson ER (1981). „Inhibition of the lipolytic action of beta-adrenergic agonists in human adipocytes by alpha-adrenergic agonists”. J. Lipid Res. 22 (8): 1265–70. PMID 6119348. Arhivirano iz originala na datum 2009-03-23. Pristupljeno 2014-03-27.
- ↑ Fitzpatrick, David; Purves, Dale; Augustine, George (2004). „Table 20:2”. Neuroscience (Third izd.). Sunderland, Mass: Sinauer. ISBN 0-87893-725-0.
- ↑ Khan ZP, Ferguson CN, Jones RM (1999). „alpha-2 and imidazoline receptor agonists. Their pharmacology and therapeutic role”. Anaesthesia 54 (2): 146–65. DOI:10.1046/j.1365-2044.1999.00659.x. PMID 10215710.
- ↑ 11,0 11,1 Haenisch B, Walstab J, Herberhold S, Bootz F, Tschaikin M, Ramseger R, Bönisch H. (2010). „Alpha-adrenoceptor agonistic activity of oxymetazoline and xylometazoline”. Fundam Clin Pharmacol. 24 (6): 729-39. PMID 20030735.
Literatura
- Fitzpatrick, David; Purves, Dale; Augustine, George (2004). „Table 20:2”. Neuroscience (Third izd.). Sunderland, Mass: Sinauer. ISBN 0-87893-725-0.
- Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. str. 163. ISBN 0-443-07145-4.
Spoljašnje veze
- „Adrenoceptors”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano iz originala na datum 2015-01-12.
- p
- r
- u
Drugi | Moždano specifični angiogenezni inhibitor (1, 2, 3) • Cadherin (1, 2, 3) • Kalcitonin • CALCRL • CD97 • Kortikotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • EMR (1, 2, 3) • Glukagon (GR, GIPR, GLP1R, GLP2R) • Hormon rasta oslobađajući hormon • PACAPR1 • GPR • Latrofilin (1, 2, 3, ELTD1) • Metuselah-slični proteini • Paratiroidni hormon (1, 2) • Sekretin • Vazoaktivni intestinalni peptid (1, 2) |
---|
glutamat / feromon
Drugi |
---|
Frizzled / Zaglađeni
Uvojiti | |
---|---|
Zaglađeni |